Ensartinib dihydrochloride

N. catalogoS2934 Lotto:S293401

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Dati tecnici

Formula

C₂₆H₂₉Cl₄FN6O₃

Peso molecolare

634.36

Numero CAS

2137030-98-7

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (157.63 mM)

Water

27 mg/mL (42.56 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.830mg/ml (1.31mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Ensartinib dicloridrato è un potente inibitore di ALK di nuova generazione con elevata attività contro un'ampia gamma di mutazioni ALK note resistenti a crizotinib e metastasi del SNC. Inibisce potentemente sia l'ALK wild-type che le varianti di ALK (mutanti F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 e G1202R) con IC50 in vitro <4 nM.

Target

TPM3-TRKA (Cell-free assay)	TRKC (Cell-free assay)	GOPC-ROS1 (Cell-free assay)	ALK (Cell-free assay)	ALK variants (Cell-free assay)
<1 nM	<1 nM	<1 nM	<4 nM	<4 nM

In vitro

Ensartinib inibisce potentemente sia l'ALK wild-type che tutte le varianti di ALK valutate (mutanti F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 e G1202R) con IC50 in vitro di <4 nM. Oltre all'ALK, ensartinib inibisce anche potentemente TPM3-TRKA, TRKC e GOPC-ROS1 con una IC50 di <1 nM, e inibisce EphA2, EphA1, EphB1 e c-MET con una IC50 di 1-10 nM.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30525756/

Sellecks Ensartinib dihydrochloride È stato citato da 7 Pubblicazioni

Targeting proteostasis in multiple myeloma through inhibition of LTK [ Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8]	PubMed: 40634511
NVL-655 Is a Selective and Brain-Penetrant Inhibitor of Diverse ALK-Mutant Oncoproteins, Including Lorlatinib-Resistant Compound Mutations [ Cancer Discov, 2024, OF1-OF20.]	PubMed: 39269178
Induction of in vivo-like ciliation in confluent monolayers of re-differentiated equine oviduct epithelial cells [ Biol Reprod, 2024, ioae090]	PubMed: 38847468
Pharmacological targeting of the receptor ALK inhibits tumorigenicity and overcomes chemoresistance in pancreatic ductal adenocarcinoma [ Biomed Pharmacother, 2022, 158:114162]	PubMed: 36571997
P-glycoprotein Mediates Resistance to the Anaplastic Lymphoma Kinase Inhiitor Ensartinib in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2341]	PubMed: 35565470
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109]	PubMed: 34429303
Flow-cytometrická analýza inhibičního vlivu nových cílených léčiv na aktivitu ABC lékových efluxních transportérů [ CU Digital Repository, 2020, N/A]	PubMed: N/A

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