Enasidenib(AG-221) Mesylate

N. catalogoS4929 Lotto:S492902

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Dati tecnici

Formula

C20H21F6N7O4S
Peso molecolare 569.48 Numero CAS 1650550-25-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.59 mM)
Ethanol 12 mg/mL (21.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 1.250mg/ml (2.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Enasidenib (AG-221) mesilato è un inibitore orale disponibile, selettivo e potente della mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2).
Target
IDH2
In vitro

È stato dimostrato che il composto riduce i livelli di 2-HG di oltre il 90% e inverte l'ipermetilazione degli istoni e dell'acido desossiribonucleico (DNA) in vitro, e induce la differenziazione in modelli di cellule leucemiche.
In vivo

AG-221 è in grado di ridurre potentemente il 2HG trovato nel midollo osseo, nel plasma e nelle urine di topi trapiantati. Il trattamento ha anche indotto un beneficio di sopravvivenza dose-dipendente e statisticamente significativo. Un'esplosione proliferativa delle cellule blastiche CD45+ specifiche umane è seguita dalla differenziazione cellulare misurata dall'espressione di CD11b, CD14 e CD15 e dalla morfologia cellulare dopo il trattamento con AG-221. Il trattamento con AG-221 ripristina anche la differenziazione dei progenitori megacariocitari-eritroidi (MEP) che è soppressa dall'espressione di IDH2 mutante e inverte gli effetti di IDH2 mutante sulla metilazione del DNA nelle cellule staminali/progenitrici mutanti. Sono giustificati studi clinici che combinano gli inibitori di IDH2 con altre terapie mirate per la LMA al fine di aumentare l'efficacia terapeutica.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Murine models of IDH2-mutant leukemia

  • Dosaggi

    10 mg/kg or 100 mg/kg bid

  • Somministrazione

    --

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069631/
  • https://ashpublications.org/blood/article/124/21/437/91960/AG-221-a-Small-Molecule-Mutant-IDH2-Inhibitor
  • https://aacrjournals.org/cancerres/article/74/19_Supplement/3116/595312/Abstract-3116-AG-221-offers-a-survival-advantage

Sellecks Enasidenib(AG-221) Mesylate È stato citato da 3 Pubblicazioni

Lysine acetylation restricts mutant IDH2 activity to optimize transformation in AML cells [ Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11] PubMed: 34289383
Mutant Idh2 Cooperates with a NUP98-HOXD13 Fusion to Induce Early Immature Thymocyte Precursor ALL [ Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046] PubMed: 34321240
All-Trans Retinoic Acid Synergizes with Enasidenib to Induce Differentiation of IDH2-Mutant Acute Myeloid Leukemia Cells [ Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773] PubMed: 32882760

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