Dati tecnici
| Formula | C20H21F6N7O4S |
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| Peso molecolare | 569.48 | Numero CAS | 1650550-25-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (175.59 mM) | ||||
| Ethanol | 10 mg/mL (17.55 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Enasidenib (AG-221) mesilato è un inibitore orale disponibile, selettivo e potente della mutant isocitrate dehydrogenase 2 (IDH2). | |
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| Target |
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| In vitro | È stato dimostrato che il composto riduce i livelli di 2-HG di oltre il 90% e inverte l'ipermetilazione degli istoni e dell'acido desossiribonucleico (DNA) in vitro, e induce la differenziazione in modelli di cellule leucemiche. |
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| In vivo | AG-221 è in grado di ridurre potentemente il 2HG trovato nel midollo osseo, nel plasma e nelle urine di topi trapiantati. Il trattamento ha anche indotto un beneficio di sopravvivenza dose-dipendente e statisticamente significativo. Un'esplosione proliferativa delle cellule blastiche CD45+ specifiche umane è seguita dalla differenziazione cellulare misurata dall'espressione di CD11b, CD14 e CD15 e dalla morfologia cellulare dopo il trattamento con AG-221. Il trattamento con AG-221 ripristina anche la differenziazione dei progenitori megacariocitari-eritroidi (MEP) che è soppressa dall'espressione di IDH2 mutante e inverte gli effetti di IDH2 mutante sulla metilazione del DNA nelle cellule staminali/progenitrici mutanti. Sono giustificati studi clinici che combinano gli inibitori di IDH2 con altre terapie mirate per la LMA al fine di aumentare l'efficacia terapeutica. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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Sellecks Enasidenib(AG-221) Mesylate È stato citato da 3 Pubblicazioni
| Lysine acetylation restricts mutant IDH2 activity to optimize transformation in AML cells [ Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11] | PubMed: 34289383 |
| Mutant Idh2 Cooperates with a NUP98-HOXD13 Fusion to Induce Early Immature Thymocyte Precursor ALL [ Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046] | PubMed: 34321240 |
| All-Trans Retinoic Acid Synergizes with Enasidenib to Induce Differentiation of IDH2-Mutant Acute Myeloid Leukemia Cells [ Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773] | PubMed: 32882760 |
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