EMD638683

N. catalogoS8824 Lotto:S882401

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₁₈F₂N₂O₄

Peso molecolare

364.34

Numero CAS

1181770-72-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (200.36 mM)

Ethanol

40 mg/mL (109.78 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

EMD638683 è un inibitore altamente selettivo della chinasi 1 inducibile da siero e glucocorticoidi (SGK1) con un IC50 di 3 μM. Questo composto mostra potenza antipertensiva e attività antitumorale.

Target

SGK1
(Cell-free assay)

3 μM

In vitro

Test in vitro rivelano EMD638683 come un inibitore di SGK1 con un IC50 di 3 μM. Il trattamento con questo composto aumenta significativamente la diminuzione della dispersione in avanti indotta da radiazioni, l'aumento dell'esposizione alla fosfatidilserina, la diminuzione del potenziale mitocondriale, l'aumento dell'attività della caspasi 3, l'aumento della frammentazione del DNA e l'aumento dell'apoptosi tardiva.

In vivo

Lo sviluppo in vivo di tumori a seguito di carcinogenesi chimica è significativamente attenuato dal trattamento con EMD638683. Entro 24 ore in vivo, il trattamento con questo composto diminuisce significativamente la pressione sanguigna nei topi trattati con fruttosio/soluzione salina ma non negli animali di controllo o nei topi knockout per SGK1.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HeLa-cells Concentrazioni 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali 8-week-old wild type mice Dosaggi 20 mg/kg, 600 mg/kg Somministrazione IP, Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HeLa-cells
Concentrazioni
0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
8-week-old wild type mice
Dosaggi
20 mg/kg, 600 mg/kg
Somministrazione
IP, Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865856/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24081014/

Sellecks EMD638683 È stato citato da 1 Pubblicazione

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]	PubMed: 40066318

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]

PubMed: 40066318

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