Eltrombopag (SB-497115)

N. catalogoS4502 Lotto:S450202

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Dati tecnici

Formula

C25H22N4O4
Peso molecolare 442.47 Numero CAS 496775-61-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (31.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Eltrombopag (SB-497115), un membro della classe delle biarilidrazone, è un agonista non peptidico del recettore della trombopoietina (TpoR), utilizzato per trattare la trombocitopenia associata all'epatite C cronica e la trombocitopenia immunitaria (idiopatica) cronica (ITP).
Target
thrombopoietin receptor (TpoR)
In vitro Eltrombopag dimostra una concentrazione efficace massima metà (EC50) di 0,27 μM in cellule BAF3 murine trasfettate con il gene reporter luciferasi sotto la direzione del promotore IRF-1 attivato da STAT e TpoR umano (BAF3/IRF-1/hTpoR). Questo composto attiva il recettore per associazione con ioni metallici (cioè, Zn2+) e aminoacidi specifici all'interno dei domini transmembrana e juxtamembrana del TpoR. Esso (30 μM) porta all'attivazione di STAT5 nelle cellule N2C-Tpo, come rilevato con un anticorpo anti-fosfo-STAT5 su Western blot. Questa sostanza chimica stimola la proliferazione dopo un'incubazione di 2 giorni con un EC50 di 0,03 μM in un saggio BrdU condotto in cellule BAF3/hTpoR. Induce anche la differenziazione delle cellule staminali ematopoietiche in cellule progenitrici megacariocitarie impegnate. Questo composto aumenta la differenziazione delle cellule CD34+ del midollo osseo in megacariociti CD41+ in modo dose-dipendente con un EC50 di 0,1 μM. Inibisce la proliferazione delle cellule N2C-Tpo e delle cellule HEL92.1.7 con IC50 di 20,7 μg/mL e 2,3 μg/mL. Questa sostanza chimica (20 μg/mL) porta a una ridotta velocità di divisione cellulare, un blocco nella fase G(1) del ciclo cellulare e una maggiore differenziazione nelle cellule leucemiche umane e murine. Esso (5 μg/mL) mostra chiari segni di differenziazione, cambiamenti significativi nell'organizzazione del contenuto nucleare e un aumento del rapporto citoplasma/nucleo nelle cellule HL60. Questo composto (5 μg/mL) provoca un aumento del CD11b, che è coerente con uno stato di premacrofago nelle cellule U937, e provoca anche un aumento del CD11b nelle cellule URE. Porta a una riduzione del ferro intracellulare libero nelle cellule leucemiche in modo dose-dipendente nelle cellule HL60.
In vivo Eltrombopag (10 mg/kg al giorno) aumenta le conte piastriniche di oltre il doppio circa 1 settimana dopo l'ultima dose per uno scimpanzé e di circa 1,5 volte per gli altri due scimpanzé. Questo composto (1 mg/mL) prolunga la sopravvivenza nei modelli murini di leucemia.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038790/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20202683/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22627766/

Convalida del prodotto da parte del cliente

32D‐MPL cells were treated with hetrombopag (10 nmol/L), eltrombopag (100 nmol/L) or rhTPO (10 ng/mL) for the indicated time. Whole‐cell lysates were analysed by Western blotting using the indicated antibodies.

Dati da [ , , J Cell Mol Med, 2018, 22(11):5367-5377 ]

Effect of eltrombopag on cell cycle progression in Huh7 cells. (A) Cells were treated with EP (0 and 10 μg/ml) for 72 h. DNA was stained with propidium iodide, and flow cytometric analysis of cell phase distribution was performed using a Muse™ cell analyzer. (B) Cells were treated with EP (0, 1 and 10 μg/ml) for 72 h. Protein expression was determined by western blot analysis using anti-cyclin D1, anti-p21 and anti-GAPDH antibodies. SDS-PAGE was performed on acrylamide gels.

Dati da [ , , Int J Oncol, 2015, 47(5):1696-702. ]

Sellecks Eltrombopag (SB-497115) È stato citato da 11 Pubblicazioni

Effects of genetic ablation and pharmacological inhibition of HuR on gene expression, iron metabolism, and hormone levels [ BMC Biol, 2025, 23(1):24] PubMed: 39849491
Eltrombopag Preserves the Clonogenic Potential of Hematopoietic Stem Cells During Treatment With Antithymocyte Globulin in Patients With Aplastic Anemia [ Hemasphere, 2023, 7(6):e906] PubMed: 37304936
Eltrombopag binds SDC4 directly and enhances MAPK signaling and macropinocytosis in cancer cells [ Am J Cancer Res, 2022, 12(6):2697-2710] PubMed: 35812066
Iron Status Influences the Response of Cord Blood Megakaryocyte Progenitors to Eltrombopag in Vitro [ Blood Adv, 2021, bloodadvances.2021004207] PubMed: 34654056
Eltrombopag inhibits Type I interferon-mediated antiviral signaling by decreasing cellular iron [ Biochem Pharmacol, 2021, 186:114436] PubMed: 33539815
The Thrombopoietin Receptor Agonist Eltrombopag Inhibits Human Cytomegalovirus Replication Via Iron Chelation. [ Cells, 2019, 9(1)] PubMed: 31861948
The synergistic antileukemic effects of eltrombopag and decitabine in myeloid leukemia cells. [ Cancer Manag Res, 2019, 11:8229-8238] PubMed: 31564981
Repurposing the thrombopoietin receptor agonist eltrombopag as an anticryptococcal agent. [ Med Mycol, 2019, myz077] PubMed: 31297540
Pharmacological characterization of hetrombopag, a novel orally active human thrombopoietin receptor agonist [Xie C J Cell Mol Med, 2018, 22(11):5367-5377] PubMed: 30156363
Solitary Inhibition of the Breast Cancer Resistance Protein Efflux Transporter Results in a Clinically Significant Drug-Drug Interaction with Rosuvastatin by Causing up to a 2-Fold Increase in Statin Exposure [Elsby R Drug Metab Dispos, 2016, 44(3):398-408] PubMed: 26700956

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