Elsubrutinib

N. catalogoE1625 Lotto:E162501

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₁₉N₃O₂

Peso molecolare

297.35

Numero CAS

1643570-24-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (198.41 mM)

Ethanol

4 mg/mL (13.45 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.950mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.450mg/ml (1.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Elsubrutinib (ABBV-105) è un inibitore covalente, irreversibile, potente e altamente selettivo della Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), con un IC50 di 0,18 μM per il dominio catalitico di BTK. Inibisce specificamente le funzioni cellulari dipendenti da BTK, inclusa la segnalazione mediata da BCR e FcγR. Mostra anche un'efficacia significativa in modelli meccanicistici preclinici di produzione di anticorpi, così come in modelli di artrite reumatoide e lupus.

Target

BTK

0.18 μM

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29862859/

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