Elimusertib (BAY 1895344)

N. catalogoS9864 Lotto:S986402

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₂₀H₂₁N₇O

Peso molecolare

375.43

Numero CAS

1876467-74-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

25 mg/mL (66.59 mM)

Ethanol

4 mg/mL (10.65 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Elimusertib (BAY-1895344) è un inibitore ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) molto potente e altamente selettivo con una IC50 di 7 nM. Elimusertib inibisce potentemente la proliferazione di un ampio spettro di linee cellulari tumorali umane con una IC50 mediana di 78 nM.

Target

ATR
(Cell-free assay)

7 nM

In vitro

Elimusertib (BAY-1895344) inibisce la crescita e la vitalità delle cellule tumorali e mostra una potente attività antiproliferativa in un ampio spettro di linee cellulari tumorali umane.

In vivo

Nei modelli di xenotrapianto di cancro con carenze di riparazione del danno al DNA, Elimusertib (BAY-1895344) mostra una forte efficacia in monoterapia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines Concentrazioni 3–300 nM Tempo di incubazione 72 to 96 hours Metodo The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice Dosaggi 50 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines
Concentrazioni
3–300 nM
Tempo di incubazione
72 to 96 hours
Metodo
The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice
Dosaggi
50 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31582533/

Sellecks Elimusertib (BAY 1895344) È stato citato da 12 Pubblicazioni

REV7 functions with REV3 as a checkpoint protein delaying mitotic entry until DNA replication is completed [ Cell Rep, 2025, 44(4):115431]	PubMed: 40106439
Enhancing PDAC therapy: Decitabine-olaparib synergy targets KRAS-dependent tumors [ iScience, 2025, 28(2):111842]	PubMed: 40008360
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043]	PubMed: 40052411
Epigenetic targeting of PGBD5-dependent DNA damage in SMARCB1-deficient sarcomas [ bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420]	PubMed: 38766189
MGMT function determines the differential response of ATR inhibitors with DNA-damaging agents in glioma stem cells for GBM therapy [ Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165]	PubMed: 38213834
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis [ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]	PubMed: 37272932
The suppression of ATR/Chk1 pathway by Elimusertib ATR inhibitor in triple negative breast cancer cells [ Am J Transl Res, 2023, 15(7):4902-4911]	PubMed: 37560219
RUVBL1 and RUVBL2 as Novel Druggable DNA Damage Response Regulators in the N-Myc Regulatory Network in Neuroblastoma [ Research Square, 2023, Version 1]	PubMed: None
Protection of nascent DNA at stalled replication forks is mediated by phosphorylation of RIF1 intrinsically disordered region [ Elife, 2022, 11e75047]	PubMed: 35416772
Discovery of Dual TAF1-ATR Inhibitors and Ligand-Induced Structural Changes of the TAF1 Tandem Bromodomain [ J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200]	PubMed: 35191694

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.