Eliglustat hemitartrate

N. catalogoS4433 Lotto:S443303

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Dati tecnici

Formula

C50H78N4O14
Peso molecolare 959.17 Numero CAS 928659-70-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (104.25 mM)
Water 100 mg/mL (104.25 mM)
Ethanol 100 mg/mL (104.25 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (5.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.710mg/ml (0.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Eliglustat hemitartrate (Genz-112638, Eliglustat tartrate) è un inibitore potente, specifico e oralmente attivo della Glucosylceramide Synthase con IC50 di 24 nM.
Target
Glucosylceramide Synthase
(Cell-free assay)
24 nM
In vitro

Quando le cellule progenitrici neuronali (NPC) della malattia di Gaucher sono state trattate con gli inibitori della GlcCer sintasi Eliglustat e l'Ibiglustat, che penetra nel cervello, si sono osservate riduzioni significative sia dei livelli di GlcCer che di GlcSph nelle NPC mutanti.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    gaucher disease neuronal progenitor cells

  • Concentrazioni

    2 μM

  • Tempo di incubazione

    5 days

  • Metodo

    For GlcCer synthase inhibition, NPCs were treated with a final concentration of 2 μM Eliglustat, Ibiglustat, or GZ667161, for 5 days.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509920/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8235124/

Sellecks Eliglustat hemitartrate È stato citato da 2 Pubblicazioni

Tyrosine-phosphorylation and activation of glucosylceramide synthase by v-Src: Its role in survival of HeLa cells against ceramide [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2021, 1866(1):158817] PubMed: 32980536
Amyloid Beta-Peptide 25-35 (Aβ25-35) Induces Cytotoxicity via Multiple Mechanisms: Roles of the Inhibition of Glucosylceramide Synthase by Aβ25-35 and Its Protection by D609 [ Biol Pharm Bull, 2021, 44(10):1419-1426] PubMed: 34602551

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