Elesclomol (STA-4783)

N. catalogoS1052 Lotto:S105206

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Dati tecnici

Formula

C19H20N4O2S2
Peso molecolare 400.5 Numero CAS 488832-69-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 10%PEG300 85%saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.600mg/ml (1.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 100 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; then continue to add 850 μL of saline to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 10.000mg/ml (24.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Elesclomol (STA-4783) è un nuovo potente induttore di stress ossidativo che scatena eventi pro-apoptotici tra le cellule tumorali. Fase 3. Elesclomol si lega specificamente alle eliche ", "/" e al filamento ", " della ferredossina 1 (FDX1) e inibisce la biosintesi dei cluster Fe-S mediata da FDX1. Elesclomol (STA-4783) è un potente ionoforo di rame e può essere utilizzato nella ricerca sulla morte cellulare dipendente dal rame (cuproptosis).
Target
HSP70
(Cell-free assay)
In vitro

Elesclomol (STA-4783) induce significativamente l'espressione dei geni di risposta allo stress da shock termico e dei geni delle metallotioneine, un profilo di trascrizione distintivo indicativo di stress ossidativo nelle cellule Hs294T. Questo composto (100 nM) induce rapidamente i livelli di RNA di Hsp70 con un aumento di 4.8 volte a 1 ora e un aumento di 160 volte a 6 ore nelle cellule B del linfoma di Burkitt di Ramos, in accordo con il contenuto intracellulare di ROS che aumenta del 20% già a 0.5 ore e del 385% a 6 ore, e l'induzione di Hsp70 può essere bloccata dal pretrattamento con gli antiossidanti NAC e Tiron. Aumenta il numero di cellule apoptotiche precoci e tardive di 3.7 e 11 volte attraverso l'induzione dello stress ossidativo, che può essere completamente bloccato dal NAC, pur avendo scarso effetto sulle cellule normali. L'agente inibisce significativamente la vitalità cellulare di SK-MEL-5, MCF-7 e HL-60 con IC50 di 110 nM, 24 nM e 9 nM, rispettivamente. Questa sostanza chimica induce la generazione di ROS dipendente dal rame e la citotossicità nel lievito. Invece di agire attraverso un bersaglio proteico cellulare specifico, interagisce con la catena di trasporto degli elettroni (ETC), un insieme biologicamente coerente di processi che si verificano nel mitocondrio, per generare alti livelli di ROS all'interno dell'organello e di conseguenza la morte cellulare.

In vivo

Sebbene Elesclomol (STA-4783) (25-100 mg/kg) come singolo agente non mostri attività antitumorale in modelli di xenotrapianto di topi nudi di tumori mammari umani (MDA435, MCF7 e ZR-75-1), cancro polmonare (RER) o linfoma (U937), questo composto aumenta sostanzialmente l'efficacia degli agenti chemioterapici in questi modelli, sia in termini di regressione tumorale che di prolungamento della sopravvivenza dei topi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Hs294T, HSB2, and Ramos

  • Concentrazioni

    Dissolved in DMSO at a concentration of 10 mM, final concentrations ~500 nM

  • Tempo di incubazione

    18, or 24 hours

  • Metodo

    Cells are treated with various concentrations of Elesclomol (STA-4783) for 18 or 24 hours. The level of intracellular ROS is monitored using the DCFDA probe, which emits a green fluorescence on oxidation. Cell death is determined by flow cytometry of cells double stained with Annexin V/FITC and propidium iodide (PI) using a Vybrant Apoptosis assay kit.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Female CD-1 nude mice bearing established MDA435 breast cancer xenograft tumors

  • Dosaggi

    ~100 mg/kg

  • Somministrazione

    Intravenous injection

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18723479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20345134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22253786/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16784029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35298263/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ BMC Genomics , 2014 , 15(1), 263 ]

<p>Treatment with elesclomol inhibits cancer cell growth and induces apoptosis by increasing ROS levels. a. Cell growth of SMOV2, IGROV1, and OVCA432 ovarian cancer cells treated with elesclomol in the presence or absence of the antioxidant NAC for 72 h. Cell growth was measured using the WST-1 assay and quantified relative to DMSO treated controls.</p>

, , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943

Overexpression of GILZ favors oxidative cell death Dose-response of ROS production (HE staining) (A) or cell death (PI staining) (B) in indicated cells exposed toincreasing concentrations of elesclomol for 24 h (mean ± SD, n = 3, *p < 0.05). Alternatively, cells were treated with elesclomol for 24 h with or without pre-incubation with10 mM N-Acetyl Cysteine (NAC) for 12 h before HE staining (A) or PI staining (B) (mean ± SD, n = 3, *p < 0.05).

Dati da [ , , Int J Biochem Cell Biol, 2017, 85:166-174 ]

The proliferation of PC3 and LNCaP cells exposed to elesclomol at a range of concentrations for 48 h was assessed using MTT assay. Results are expressed as percentage of MTT absorbance of untreated cells at 0 h. p < .05 and p < .01 compared to untreated controls. Data are means ± SEM; n = 4.

Dati da [ , , Int J Radiat Biol, 2017, 93(2):194-203 ]

Sellecks Elesclomol (STA-4783) È stato citato da 122 Pubblicazioni

Mitochondrial-cytochrome c oxidase II promotes glutaminolysis to sustain tumor cell survival upon glucose deprivation [ Nat Commun, 2025, 16(1):212] PubMed: 39747079
PIK-III-Mediated Elevation of Thiamine Re-Sensitises Renal Cell Carcinoma to Cuproptosis via Activating PDHA1 [ Cell Prolif, 2025, e70101.] PubMed: 40741714
UCHL3 augments cuproptosis via PKM2 deubiquitination in hepatocellular carcinoma [ Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75] PubMed: 40451468
Prognostic models of immune-related cell death and stress unveil mechanisms driving macrophage phenotypic evolution in colorectal cancer [ J Transl Med, 2025, 23(1):127] PubMed: 39875913
p53 enhances elesclomol-Cu-induced cuproptosis in hepatocellular carcinoma via FDXR-mediated FDX1 upregulation [ Front Oncol, 2025, 15:1584811] PubMed: 40630211
CDC26 facilitates ferroptosis through SLC7A11 degradation and cell cycle arrest [ Clin Exp Med, 2025, 26(1):11] PubMed: 41249642
Tetrathiomolybdate alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by reducing copper concentration and suppressing EMT [ Eur J Med Res, 2025, 30(1):394] PubMed: 40390111
METTL14 promotes hippocampal neuronal cuproptosis via m6A modification on FDX1 mRNA in cerebral ischemia-reperfusion injury [ Brain Res Bull, 2025, 230:111504] PubMed: 40769372
Peripheral mitochondrial transplantation alleviates diabetes-associated cognitive dysfunction by suppressing cuproptosis [ Brain Res Bull, 2025, 222:111245] PubMed: 39924054
YTHDF3-associated m6A regulation and cuproptosis-related gene expression in steroid-induced osteonecrosis of the femoral head [ J Mol Histol, 2025, 56(5):279] PubMed: 40879675

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