In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Elagolix Sodium (NBI-56418, ABT-620) è un antagonista non peptidico potente, selettivo, attivo per via orale del recettore dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRHR) con un valore di Kd di 54 pM. La concentrazione a 10 μM non mostra alcuna attività significativa sui canali ionici, sugli enzimi e sui trasportatori (inibizione <50%).
Target
GnRHR (Cell-free assay)
54 pM(Kd)
In vitro
Elagolix mostra un'elevata affinità in un saggio di legame competitivo per hGnRH-R (Ki = 0,90 nM) e una bassa inibizione del CYP3A4 (IC50 = 56 μM). È un antagonista a lenta dissociazione che mostra un'affinità molto elevata (KD = 54 pM) e un antagonismo insormontabile. Elagolix è altamente selettivo per hGnRH-R; la sua più ampia selettività recettoriale è testata a una concentrazione di 10 μM in un pannello di saggi di legame con radioligandi per 100 recettori off-target, canali ionici, enzimi e trasportatori, e non si osserva alcuna attività significativa (inibizione <50%). Non stimola il rilascio di istamina dai mastociti peritoneali di ratto coltivati. Elagolix manca della necessaria elevata affinità di legame al recettore GnRH di ratto (Ki = 4400 nM) e possiede un'elevata affinità al recettore GnRH di scimmia (Ki = 3,3 nM).
In vivo
La somministrazione orale di Elagolix sopprime l'ormone luteinizzante nei macachi castrati. Elagolix mostra una buona efficacia nella soppressione dell'ormone luteinizzante nelle scimmie e presenta un'elevata biodisponibilità orale nei cani (~100% se somministrato per gavaggio orale a 50 mg/kg).
RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor
Concentrazioni
--
Tempo di incubazione
1 h
Metodo
RBL-1 cells stably expressing the human cloned GnRH receptor are seeded into 96 well plates at a density of 15 000 cells per well in inositol-free DMEM containing 10% dialyzed FBS, 10 mM HEPES, 2 mM L-glutamine, 1 mM sodium pyruvate, 0.1 mM nonessential amino acids, and 50 μg/mL penicillin/streptomycin and are labeled for 48 h with 0.2 μCi myo-2-[3H]inositol. The cells are washed once in PBS and pretreated with assay buffer (140 mM NaCl, 4 mM KCl, 20 mM HEPES, 8.3 mM glucose, 1 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 10 mM LiCl, and 0.1% BSA) for 15-60 min at 37 °C. The cells are then stimulated with GnRH (6 nM) in the presence or absence of antagonist and incubated for 60 min at 37℃. Cells are extracted with 10 mM formic acid at 4℃ for 30 min, and the lysate is loaded onto Millipore plates containing 20 μg of Dowex AG1-X8 resin. The plate is washed once in H2O and once in 60 mM ammonium formate/5 mM sodium tetraborate, and inositol phosphates are eluted with 1 M ammonium formate/0.1 M formic acid. The eluate is transferred to a Lumaplate and counted in a TopCount NXT.
Sellecks Elagolix Sodium È stato citato da 3 Pubblicazioni
Heat promotes melanogenesis by increasing the paracrine effects in keratinocytes via the TRPV3/Ca2+/Hh signaling pathway
[ iScience, 2023, 26(5):106749]
Gonadotropin-releasing hormone receptor inhibits triple-negative breast cancer proliferation and metastasis
[ J Int Med Res, 2022, 50(3):3000605221082895]
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