Elafibranor

N. catalogoS3720 Lotto:S372004

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Dati tecnici

Formula

C22H24O4S
Peso molecolare 384.49 Numero CAS 923978-27-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.26 mM)
Ethanol 13 mg/mL (33.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.850mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.480mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Elafibranor (GFT505) \u00e8 un agonista del recettore attivato dai proliferatori dei perossisomi-\u03b1 (PPAR-alpha) e del recettore attivato dai proliferatori dei perossisomi-\u03b4 (PPAR-delta). Questo composto migliora la sensibilit\u00e0 all'insulina, l'omeostasi del glucosio e il Lipid Metabolism e riduce l'infiammazione.
Target
PPARα PPARδ
In vitro

GFT505 \u00e8 un nuovo modulatore PPAR che mostra un'attivit\u00e0 preferenziale su PPAR-\u03b1 e un'attivit\u00e0 concomitante su PPAR-\u03b4.
In vivo

Elafibranor (GFT505) \u00e8 un agonista duale PPAR\u03b1/\u03b4 che ha dimostrato efficacia in modelli di malattia del fegato grasso non alcolico (NAFLD)/NASH e fibrosi epatica. Nel ratto, questo composto si \u00e8 concentrato nel fegato con esposizione extraepatica limitata e ha subito un esteso riciclo enteroepatico. Conferisce protezione epatica agendo su diverse vie coinvolte nella patogenesi della NASH, riducendo steatosi, infiammazione e fibrosi. Questa sostanza chimica ha migliorato i marcatori di disfunzione epatica, diminuito l'accumulo di lipidi epatici e inibito l'espressione genica pro-infiammatoria (interleuchina-1 beta, fattore di necrosi tumorale alfa e F4/80) e pro-fibrotica (fattore di crescita trasformante beta, inibitore tissutale della metalloproteinasi 2, collagene di tipo I, alfa 1 e collagene di tipo I, alfa 2).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    hSKP-HPCs

  • Concentrazioni

    30 µM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26874076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23703580/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31028903/

Sellecks Elafibranor È stato citato da 1 Pubblicazione

A new NRF2 activator for the treatment of human metabolic dysfunction-associated fatty liver disease [ JHEP Rep, 2023, 5(10):100845] PubMed: 37663119

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