Molnupiravir (EIDD-2801)

N. catalogoS8969 Lotto:S896903

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Dati tecnici

Formula

C13H19N3O7
Peso molecolare 329.31 Numero CAS 2349386-89-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (200.41 mM)
Water 66 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 66 mg/mL (200.41 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) è un profarmaco biodisponibile per via orale dell'analogo ribonucleosidico β-d-N4-idrossicitidina (NHC; EIDD-1931) con attività antivirale ad ampio spettro contro SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV e l'agente causale del COVID-19.
Target
SARS-CoV-2 MERS-CoV SARS-CoV
In vitro

Il molnupiravir (EIDD-2801) è un profarmaco NHC biodisponibile per via orale. Questo composto è un potente antivirale contro SARS-CoV-2, MERS-CoV e SARS-CoV in colture primarie di cellule epiteliali umane senza citotossicità. È efficace contro il virus resistente al remdesivir (RDV) e diversi CoV zoonotici distinti. La sua attività antivirale è associata ad un aumento dei tassi di mutazione virale.
In vivo

Il molnupiravir (EIDD-2801) viene efficacemente idrolizzato in vivo dopo l'assorbimento, con conseguente rilevazione solo di NHC libero nel plasma.

Questo composto è un potente antivirale contro il SARS-CoV in vivo, ma il grado di beneficio clinico dipende dal momento di inizio del trattamento dopo l'infezione. Riduce in modo significativo i titoli infettivi del MERS-CoV, l'RNA virale e la patogenesi sia in condizioni profilattiche che terapeutiche precoci.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    20-29 week old SPF C57BL/6J mice, 10-14 week old C57BL/6J hDPP4 mice

  • Dosaggi

    50 mg/kg, 150 mg/kg, 500 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32253226/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31645453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/

Sellecks Molnupiravir (EIDD-2801) È stato citato da 13 Pubblicazioni

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Possible involvement of neuropeptide Y sub-receptor 1 (NPY-Y1) in the anti-viral response of SARS-CoV-2 infection in Syrian hamster [ Biomed Res, 2025, 46(2):37-50] PubMed: 40189329
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Clinical efficacy of Fufang Yinhua Jiedu (FFYH) granules in mild COVID-19 and its anti-SARS-CoV-2 mechanism by blocking autophagy through inhibiting the AKT/mTOR signaling pathway [ Front Pharmacol, 2024, 15:1431617] PubMed: 39351097
Exploring the therapeutic potential of Thai medicinal plants: in vitro screening and in silico docking of phytoconstituents for novel anti-SARS-CoV-2 agents [ BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):274] PubMed: 39030504
A bat MERS-like coronavirus circulates in pangolins and utilizes human DPP4 and host proteases for cell entry [ Cell, 2023, 186(4):850-863.e16] PubMed: 36803605
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Efferocytosis of SARS-CoV-2-infected dying cells impairs macrophage anti-inflammatory functions and clearance of apoptotic cells [ Elife, 2022, 11e74443] PubMed: 35666101
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779
In vitro and in vivo efficacy of a novel nucleoside analog H44 against Crimean-Congo hemorrhagic fever virus [ Antiviral Res, 2022, 199:105273] PubMed: 35257725

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