Efonidipine

N. catalogoS4977 Lotto:S497702

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Dati tecnici

Formula

C34H38N3O7P

Peso molecolare 631.66 Numero CAS 111011-63-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.31 mM)
Ethanol 6 mg/mL (9.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5.000mg/ml (7.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Efonidipine (NZ-105) è un bloccante dei L- and T-type Calcium Channel che porta a vasodilatazione e diminuzione dell'automaticità del cuore. Sopprime anche la secrezione di aldosterone dalla surrene.
Target
T-type calcium channel
In vitro Sebbene l'efonidipina non sia un bloccante specifico del T-type calcium channe (TTCC) in quanto potrebbe anche bloccare il L-type calcium channe (LTCC), la sua efficacia nel bloccare il TTCC è molto maggiore di quella del LTCC. Questo composto esercita un effetto inibitorio sulla sintesi e secrezione di aldosterone in una linea cellulare adrenocorticale umana (H295R), un effetto che è mediato, almeno in parte, dalla soppressione dell'espressione della 11-β-idrossilasi e dell'aldosterone sintasi. Sopprime anche la secrezione di aldosterone indotta sia dall'Ang II che dal K+, ma blocca quest'ultima a concentrazioni molto più basse della prima.
In vivo Efonidipine potrebbe fornire effetti benefici più ampi, inclusi cuore, fegato e plasma, e antiossidanti in condizioni di sovraccarico di ferro in entrambi i topi WT(muβ+⁄+) e HT(muβth-3 ⁄+,).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    The NCI-H295R human adrenocortical cell line (H295)

  • Concentrazioni

    0.3 μM and 3 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    H295R cells are plated to a density of 0.2 × 106 in 6-well plates and incubated for 48 hours, after which the medium is replaced with low-serum medium containing 0.2% UltroserSF, and the cells are then treated with Ang II (100 nmol/L) or KCl (10 mmol/L) with or without the indicated concentration of this compound for 24 hours. The cells are then harvested, and the total cellular RNA is extracted using the isothiocyanate-acid phenol chloroform method. After quantifying the extracted RNA based on absorbance at 260 nm, 500-ng aliquots are reverse transcribed.

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    adult C57/BL6 mice (3-6 months old, heterozygous βKO type) with FE diet (0.2% ferrocene w⁄w)

  • Dosaggi

    4 mg⁄kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22404220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16424797/

Sellecks Efonidipine È stato citato da 1 Pubblicazione

Efonidipine Inhibits JNK and NF-κB Pathway to Attenuate Inflammation and Cell Migration Induced by Lipopolysaccharide in Microglial Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2022, 30(5):455-464] PubMed: 35993250

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