Efavirenz

N. catalogoS4685 Lotto:S468501

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Dati tecnici

Formula

C14H9ClF3NO2
Peso molecolare 315.67 Numero CAS 154598-52-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 63 mg/mL (199.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Efavirenz è un inibitore sintetico non nucleosidico della trascrittasi inversa (RT) con attività antivirale.
Target
Reverse transcriptase
In vitro Efavirenz ha un effetto inibitorio diretto sulla funzione respiratoria mitocondriale delle linee cellulari di glioblastoma coltivate e neuroblastoma differenziate. I marcatori di stress del RE, inclusa l'espressione di CHOP e GRP78 (sia proteina che mRNA), la fosforilazione di eIF2a e la presenza della forma spliceata di XBP1 sono sovraregolati. Questo composto aumenta anche il contenuto citosolico di Ca2+ e induce cambiamenti morfologici nel RE suggestivi di stress del RE. Questa risposta è notevolmente attenuata nelle cellule con funzione mitocondriale alterata (Rho). Gli effetti di questa sostanza chimica sul RE, e in particolare per quanto riguarda il coinvolgimento mitocondriale, differiscono da quelli elicitati da un comune stressor farmacologico del RE.
In vivo Efavirenz porta a un irrigidimento arterioso ma, per la dose e la durata testate, non ha portato a un'elevata progressione della placca nei topi ApoE(-/-).

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    human glioma U-251MG, neuroblastoma SH-SY5Y (ATCC CRL-2266) cells

  • Concentrazioni

    10 μM, 25μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    The OCR(O2 consumption rate) is measured in SH-SY5Y and U-251MG cells exposed to vehicle, 10 μM efavirenz or 25 μM this compound for 1 h.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Sprague-Dawley rats

  • Dosaggi

    10, 40, and 160 mg/kg(oral); 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.)

  • Somministrazione

    i.v. or p.o. administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039714/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25925594/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23792026/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26050957/

Sellecks Efavirenz È stato citato da 14 Pubblicazioni

Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1 [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126] PubMed: 38915925
Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Revealing viral and cellular dynamics of HIV-1 at the single-cell level during early treatment periods [ Cell Rep Methods, 2023, 3(6):100485] PubMed: 37426753
ATAD3A oligomerization promotes neuropathology and cognitive deficits in Alzheimer's disease models [ Nat Commun, 2022, 13(1):1121] PubMed: 35236834
Memory CD4+ T cells that co-express PD1 and CTLA4 have reduced response to activating stimuli facilitating HIV latency [ Cell Rep Med, 2022, 3(10):100766] PubMed: 36198308
Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
Conformational Changes in HIV-1 Reverse Transcriptase that Facilitate Its Maturation. [ Structure, 2019, 27(10):1581-1593] PubMed: 31471129

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