Edralbrutinib

N. catalogoE1582 Lotto:E158201

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Dati tecnici

Formula

C₂₆H₂₁F₂N₅O₃

Peso molecolare

489.47

Numero CAS

1858206-58-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (200.21 mM)

Ethanol

98 mg/mL (200.21 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.900mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 98 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.200mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Edralbrutinib (TG-1701) è un inibitore irreversibile, altamente specifico e potente della tirosina chinasi di Bruton (BTK). Il TG-1701 mostra un'efficacia simile ma una maggiore selettività rispetto all'ibrutinib, il primo inibitore BTK della sua classe, con un valore di Kd di 3 nmol/L, sia in modelli in vitro che in vivo di linfoma non Hodgkin a cellule B (LNH-B).

Target

BTK

3 nM(Kd)

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34551904/

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