Echinocystic acid

N. catalogoS3837 Lotto:S383701

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Dati tecnici

Formula

C₃₀H₄₈O₄

Peso molecolare

472.70

Numero CAS

510-30-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (198.85 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	L'Echinocystic acid (EA), un triterpene naturale arricchito in varie erbe, mostra una serie di attività farmacologiche inclusi effetti antinfiammatori e antiossidanti.
In vitro	L'Echinocystic acid (EA) potrebbe indurre apoptosi nelle cellule HepG2 umane, come caratterizzato dalla frammentazione del DNA, dall'attivazione di caspasi-3, -8 e -9 e dalla scissione di PARP. L'EA induce la troncatura della proteina Bid e la riduzione della proteina Bcl-2. L'EA causa anche la perdita del potenziale di membrana mitocondriale (ΔΨm) e il rilascio del citocromo c dai mitocondri al citosol. Inoltre, l'EA potrebbe attivare la chinasi c-Jun NH2-terminale (JNK) e la chinasi p38, e l'inibitore specifico di JNK SP600125 e l'inibitore specifico della chinasi p38 SB200235 potrebbero bloccare gli eventi molecolari seriali dell'apoptosi indotta da EA come la troncatura di Bid, la riduzione di Bcl-2, il rilascio del citocromo c, l'attivazione della caspasi e la frammentazione del DNA nelle cellule HepG2. L'EA inibisce la proliferazione delle cellule HepG2 in modo dose-dipendente con un valore di IC50 di 45,4 μM a 24h di trattamento.
In vivo	L'amministrazione di Echinocystic acid (EA) ha dimostrato di migliorare lo stress massimo e il modulo di Young del femore in ratti OVX. L'analisi tramite micro-tomografia computerizzata rivela che l'EA potrebbe migliorare l'architettura trabecolare, come mostrato dall'aumento di BV/TV, Tb.N e Tb.Th nei ratti OVX. Tuttavia, l'EA non influenza il peso corporeo e il peso uterino. È stato dimostrato che l'EA mostra un effetto antinfiammatorio in diversi modelli di infiammazione cronica nei topi attraverso la down-regulation di citochine pro-infiammatorie come IL-1β, IL-18, TNF-α. L'EA attenua la diade dolore/depressione indotta da reserpina parzialmente attraverso la regolazione dei livelli di ammine biogene e dei recettori GluN2B nell'ippocampo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HepG2 cells Concentrazioni 0, 15, 30, 45, 60, 100 μM Tempo di incubazione 24h Metodo The cell survival rate is measured by a MTT assay. HepG2 cells (2 ×10⁴/well) are incubated with different concentrations of EA in 96-well plates for 24h. MTT solution (5 mg/ml) is then added to each well and incubated for another 4h. The resulting MTT-formazan product is dissolved by the addition of 0.04N HCl-isopropanol solutions. Absorbance is measured at 595 nm with a microplate reader. The cell viability is expressed as the optical density ratio of the treatment to control.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali female ovariectomy (OVX) Sprague–Dawley rats Dosaggi 1, 5 or 15 mg/kg/day Somministrazione ig

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HepG2 cells
Concentrazioni
0, 15, 30, 45, 60, 100 μM
Tempo di incubazione
24h
Metodo
The cell survival rate is measured by a MTT assay. HepG2 cells (2 ×10⁴/well) are incubated with different concentrations of EA in 96-well plates for 24h. MTT solution (5 mg/ml) is then added to each well and incubated for another 4h. The resulting MTT-formazan product is dissolved by the addition of 0.04N HCl-isopropanol solutions. Absorbance is measured at 595 nm with a microplate reader. The cell viability is expressed as the optical density ratio of the treatment to control.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
female ovariectomy (OVX) Sprague–Dawley rats
Dosaggi
1, 5 or 15 mg/kg/day
Somministrazione
ig

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15358141/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26317835/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26729203/

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