E7046 (ER-886406)

N. catalogoS6649 Lotto:S664901

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Dati tecnici

Formula

C22H18F5N3O4
Peso molecolare 483.39 Numero CAS 1369489-71-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (206.87 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (10.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (10.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025) è un inibitore selettivo del recettore EP4 della prostaglandina E2 (PGE2) con IC50 di 13,5 nM e Ki di 23,14 nM.
Target
EP4
(Cell-free assay)		 EP4
(Cell-free assay)
13.5nM 23.14 nM(Ki)
In vitro

E7046 ha un'attività inibitoria specifica e potente sulla differenziazione e attivazione delle cellule mieloidi pro-tumorali mediate da PGE2.
In vivo

Il trattamento con E7046 riduce la crescita o addirittura rigetta i tumori stabiliti in vivo in modo dipendente sia dalle cellule mieloidi che dalle cellule T CD8+.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Monocytes

  • Concentrazioni

    10,100,300,1000,or 3000 nM

  • Tempo di incubazione

    7d

  • Metodo

    Monocytes are placed in culture with recombinant human GM-CSF (20 ng/mL) + human IL-4 (500 U/mL) ± PGE2 (10 nM) ± E7046 (10,100,300,1000,or 3000 nM) for 7 d.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg or 150 mg/kg

  • Somministrazione

    oral

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28920002/

Sellecks E7046 (ER-886406) È stato citato da 1 Pubblicazione

Macrophages evoke autophagy of hepatic stellate cells to promote liver fibrosis in NAFLD mice via the PGE2/EP4 pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303] PubMed: 35588334

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