(E)-Cardamonin

N. catalogoS3867 Lotto:S386701

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Dati tecnici

Formula

C16H14O4
Peso molecolare 270.28 Numero CAS 19309-14-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (321.88 mM)
 
 
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione (E)-Cardamonin (Alpinetin chalcone, cardamomin) è un calcone naturale con una forte attività antinfiammatoria. È un nuovo antagonista di TRPA1 con IC50 di 454 nM e anche un inibitore di NF-κB.
Target
NF-κB
(Cell-free assay)		 TRPA1
(Cell-free assay)
454 nM
In vitro La Cardamonin inibisce la crescita delle cellule tumorali inducendo l'arresto del ciclo cellulare in fase G2/M e l'apoptosi tramite l'accumulo di ROS. È stato riportato che la Cardamonin ha attività antinfiammatorie e antitumorali. La Cardamonin inibisce l'attivazione della via NF-κB, che a sua volta innesca l'accumulo di ROS per attivare la chinasi proteica attivata da mitogeni JNK (MAPK). La Cardamonin inibisce la vitalità delle cellule NPC. Induce l'arresto della fase G2/M nelle cellule CNE-2. L'accumulo di ROS indotto dalla Cardamonin è mediato dall'inibizione della via NF-κB. La Cardamonin blocca selettivamente l'attivazione di TRPA1, mentre non interagisce con il canale TRPV1 né con il canale TRPV4 TRP Channel.
In vivo La Cardamonin inibisce la crescita tumorale in vivo senza gravi effetti collaterali.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    NPC cells

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    24, 48 and 72 h

  • Metodo

    Cell viability assay: NPC cells are treated with 10 μM cardamonin or 0.1% DMSO, absorbance is measured after 24, 48 and 72 h of treatment.

Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    Xenograft model (BALB/c nude mice)

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27589700/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5596588/

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