E-64

N. catalogoS7379 Lotto:S737909

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Dati tecnici

Formula

C15H27N5O5
Peso molecolare 357.41 Numero CAS 66701-25-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (198.65 mM)
Water 20 mg/mL (55.95 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione E-64 è un inibitore irreversibile e selettivo della cysteine protease, e inibisce anche papaina, calpaina e catepsine B e H, ma non le serin proteasi o le aspartato proteasi. L'IC50 per la papaina è di 9 nM. Questo composto induce stress ossidativo e apoptosi in Filarial Parasite.
Target
Cysteine protease
(Cell-free assay)
9 nM
In vitro

E-64 inibisce rapidamente le attività delle cisteina proteinasi Cathepsins B, H e L e della papaina, mentre non ha alcun effetto sulle serin proteinasi o sulle metalloproteinasi.

Questo composto, come inibitore specifico delle Cysteine Proteases, blocca efficacemente l'invasione delle cellule tumorali ovariche in vitro.

Inoltre, mostra anche attività antiparassitaria contro l'eccistazione di Giardia lamblia in vitro.

La sostanza chimica migliora lo sviluppo preimpianto di embrioni di trasferimento nucleare di cellule somatiche bovine, il che indica un'altra importante implicazione di E-64.

In vivo

E-64 induce una marcata diminuzione del numero di metastasi spontanee in topi portatori di tumore M5076, mentre non ha alcun effetto sulla formazione di metastasi sperimentali.

Questo composto mostra anche attività antiparassitaria contro l'eccistazione di Giardia lamblia in topi infetti.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    M5076 tumor bearing mice

  • Dosaggi

    --

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10380357/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7044372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1617632/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19530614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7919127/

Sellecks E-64 È stato citato da 20 Pubblicazioni

Integrin beta 1 facilitates non-enveloped hepatitis E virus cell entry through the recycling endosome [ Nat Commun, 2025, 16(1):5403] PubMed: 40571699
Maintenance of neuronal TDP-43 expression requires axonal lysosome transport [ Elife, 2025, 14RP104057] PubMed: 40970386
Maintenance of neuronal TDP-43 expression requires axonal lysosome transport [ bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241] PubMed: 39803527
Acquired semi-squamatization during chemotherapy suggests differentiation as a therapeutic strategy for bladder cancer [ Cancer Cell, 2022, 40(9):1044-1059.e8] PubMed: 36099882
The Antagonizing Role of Heme in the Antimalarial Function of Artemisinin: Elevating Intracellular Free Heme Negatively Impacts Artemisinin Activity in Plasmodium falciparum [ Molecules, 2022, 27(6)1755] PubMed: 35335120
A lysosome-targeted DNA nanodevice selectively targets macrophages to attenuate tumours [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00988-z] PubMed: 34764452
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
MMP-2 is a novel histone H3 N-terminal protease necessary for myogenic gene activation [ Epigenetics Chromatin, 2021, 14(1):23] PubMed: 34001241
Small molecule inhibitor E-64 exhibiting the activity against African swine fever virus pS273R [ Bioorg Med Chem, 2021, 35:116055] PubMed: 33607487
Evaluation of enzymatic proteoglycan loss and collagen degradation in human articular cartilage using ultrashort echo time-based biomarkers: A feasibility study [ NMR Biomed, 2021, e4664] PubMed: 34904305

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