DT2216

N. catalogoS8924 Lotto:S892403

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Dati tecnici

Formula

C77H96ClF3N10O10S4
Peso molecolare 1542.36 Numero CAS 2365172-42-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (64.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (64.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (3.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.500mg/ml (0.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione DT2216 è un degradatore potente e selettivo di BCL-XL basato sulla tecnologia PROTAC. DT2216 inibisce varie cellule leucemiche e tumorali dipendenti da BCL-XL ma è considerevolmente meno tossico per le piastrine.
Target
BCL-XL
In vitro

DT2216 è una chimera di targeting della proteolisi (PROTAC) di BCL-XL che mira a BCL-XL alla ligasi E3 di Von Hippel-Lindau (VHL) per la degradazione. Questo composto è più potente contro varie cellule leucemiche e tumorali dipendenti da BCL-XL ma significativamente meno tossico per le piastrine rispetto a ABT263 in vitro perché VHL è scarsamente espresso nelle piastrine.
In vivo

In vivo, DT2216 inibisce efficacemente la crescita di diversi tumori xenograft come singolo agente o in combinazione con altri agenti chemioterapici, senza causare trombocitopenia significativa.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MOLT-4, RS4;11, NCI-H146, MDA-MB-231, PC-3, HepG2, SW620, 786-O, WI-38, HEK 293T cells

  • Concentrazioni

    0.1 μM, 0.3 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    MOLT-4 cells are seeded in 60 mm dishes (2.5 × 106 cells in 5 mL complete cell culture medium/dish), and then treated with indicated concentrations of DT2216 or ABT263 for 24 h. Cells are lysed in 1X cell lysis buffer by subjecting them to a freeze-thaw cycle in ice-ethanol bath or by 30 min incubation on ice.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    female 5–6 week-old CB-17 SCID, CB-17 SCID-beige, NOD-SCID mice

  • Dosaggi

    7.5 mg/kg, 15 mg/kg, 25 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31792461/

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