DT-061 (SMAP)

N. catalogoS8774 Lotto:S877402

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Dati tecnici

Formula

C25H23F3N2O5S
Peso molecolare 520.52 Numero CAS 1809427-19-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.11 mM)
Ethanol 8 mg/mL (15.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione DT-061 (SMAP) è un attivatore di PP2A biodisponibile. Diminuisce la vitalità cellulare nelle linee cellulari HCC827 e HCC3255, con valori di IC50 di 14,3 μM e 12,4 μM rispettivamente.
Target
PP2A
In vivo

La riattivazione di PP2A utilizzando il singolo agente SMAP DT-061 è una strategia terapeutica ben tollerata e biodisponibile per via orale, efficace quanto una combinazione di inibitori delle chinasi nell'antagonizzare i modelli di LUAD resistenti a TKI e guidati da EGFR.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HCC827 and H3255 cell lines

  • Concentrazioni

    2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Cells are treated with DMSO control or 2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM SMAP DT-061 for 48 hours.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    A TKI-resistant EGFR(L858R) patient-derived xenograft (PDX) model (NSG female mice)

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    by oral gavage

Riferimenti

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6478418/

Sellecks DT-061 (SMAP) È stato citato da 13 Pubblicazioni

PP2A Promotes Epithelial-Mesenchymal Transition in Chronic Rhinosinusitis with Nasal Polyps via Wnt/β-Catenin Pathway: A Novel Insight [ J Asthma Allergy, 2025, 18:1505-1522] PubMed: 41209327
AKR1B10 dictates c-Myc stability to suppress colorectal cancer metastasis via PP2A nitration [ Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937] PubMed: 40845116
14-3-3 binding motif phosphorylation disrupts Hdac4-organized condensates to stimulate cardiac reprogramming [ Cell Rep, 2024, 43(4):114054] PubMed: 38578832
LincR-PPP2R5C Promotes Th2 Cell Differentiation Through PPP2R5C/PP2A by Forming an RNA-DNA Triplex in Allergic Asthma [ Allergy Asthma Immunol Res, 2024, 16(1):71-90] PubMed: 38262392
LincR-PPP2R5C Deficiency Alleviates Airway Remodeling by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition Through the PP2A/TGF-β1 Signaling Pathway in Chronic Experimental Allergic Asthma [ Allergy Asthma Immunol Res, 2024, 16(4):422-433] PubMed: 39155740
Protocol for in vitro observation of HDAC4 condensation during induced cardiac reprogramming [ STAR Protoc, 2024, 6(1):103523] PubMed: 39705143
A transcriptional network governing ceramide homeostasis establishes a cytokine-dependent developmental process [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42978-w] PubMed: 37945603
Carboxypeptidase A4 negatively regulates HGS-ETR1/2-induced pyroptosis by forming a positive feedback loop with the AKT signalling pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):793] PubMed: 38049405
A Wnt-induced lncRNA-DGCR5 splicing switch drives tumor-promoting inflammation in esophageal squamous cell carcinoma [ Cell Rep, 2023, 42(6):112542] PubMed: 37210725
LCK-Mediated RIPK3 Activation Controls Double-Positive Thymocyte Proliferation and Restrains Thymic Lymphoma by Regulating the PP2A-ERK Axis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2204522] PubMed: 36161785

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