In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Droxidopa (L-DOPS) è un farmaco psicoattivo e agisce come profarmaco dei neurotrasmettitori norepinefrina (noradrenalina) ed epinefrina (adrenalina).
Target
Adrenergic Receptor
In vitro
La Droxidopa è un pro-farmaco che ha una struttura simile alla noradrenalina, ma con un gruppo carbossilico. Può essere somministrata per via orale, a differenza della noradrenalina, e dopo l'assorbimento viene convertita dall'enzima dopa decarbossilasi in noradrenalina, aumentando così i livelli del neurotrasmettitore che è identico alla noradrenalina endogena. Questo composto è ben tollerato. Potrebbe esercitare il suo effetto pressorio in tre modi diversi: a) come stimolatore centrale dell'attività simpatica; b) come neurotrasmettitore simpatico periferico; c) come ormone circolante. Questa sostanza chimica, assunta da sola, aumenta la pressione sanguigna in posizione eretta. Può anche attraversare la barriera emato-encefalica (BEE) dove viene convertita in norepinefrina ed epinefrina all'interno del cervello.
In vivo
La somministrazione acuta di droxidopa in ratti PVL e BDL ha causato un aumento significativo e mantenuto della pressione arteriosa e della resistenza arteriosa mesenterica, con una significativa diminuzione del flusso sanguigno arterioso mesenterico e portale, senza modificare la pressione portale e il flusso sanguigno renale. I ratti trattati con questo composto hanno anche mostrato un rapporto p-eNOS/eNOS e p-AKT/AKT diminuito e un'aumentata attività di RhoK nella SMA.
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