Dati tecnici
| Formula | C9H11NO5 |
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| Peso molecolare | 213.19 | Numero CAS | 23651-95-8 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | 5%TFA | 5.03 mg/mL (23.59 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Droxidopa (L-DOPS) è un farmaco psicoattivo e agisce come profarmaco dei neurotrasmettitori norepinefrina (noradrenalina) ed epinefrina (adrenalina). | |
|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | La Droxidopa è un pro-farmaco che ha una struttura simile alla noradrenalina, ma con un gruppo carbossilico. Può essere somministrata per via orale, a differenza della noradrenalina, e dopo l'assorbimento viene convertita dall'enzima dopa decarbossilasi in noradrenalina, aumentando così i livelli del neurotrasmettitore che è identico alla noradrenalina endogena. Questo composto è ben tollerato. Potrebbe esercitare il suo effetto pressorio in tre modi diversi: a) come stimolatore centrale dell'attività simpatica; b) come neurotrasmettitore simpatico periferico; c) come ormone circolante. Questa sostanza chimica, assunta da sola, aumenta la pressione sanguigna in posizione eretta. Può anche attraversare la barriera emato-encefalica (BEE) dove viene convertita in norepinefrina ed epinefrina all'interno del cervello. | |
| In vivo | La somministrazione acuta di droxidopa in ratti PVL e BDL ha causato un aumento significativo e mantenuto della pressione arteriosa e della resistenza arteriosa mesenterica, con una significativa diminuzione del flusso sanguigno arterioso mesenterico e portale, senza modificare la pressione portale e il flusso sanguigno renale. I ratti trattati con questo composto hanno anche mostrato un rapporto p-eNOS/eNOS e p-AKT/AKT diminuito e un'aumentata attività di RhoK nella SMA. | |
| Caratteristiche | Un amminoacido artificiale. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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Sellecks Droxidopa È stato citato da 1 Pubblicazione
| Central activation of catecholamine-independent lipolysis drives the end-stage catabolism of all adipose tissues [ bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812] | PubMed: 39131323 |
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