Droperidol

N. catalogoS4096 Lotto:S409602

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Dati tecnici

Formula

C₂₂H₂₂FN₃O₂

Peso molecolare

379.43

Numero CAS

548-73-2

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

76 mg/mL (200.3 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.800mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.450mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) è un potente antagonista dei recettori Dopamine Receptor di sottotipo 2 nel sistema limbico.
In vitro	Droperidol produce un lieve blocco α-adrenergico e una dilatazione vascolare periferica. Questo composto ha dimostrato di bloccare l'efflusso di potassio nel miocardio in miociti ventricolari animali isolati, con conseguente ritardo dose-dipendente nella ripolarizzazione. È stato anche dimostrato che induce depolarizzazioni precoci in fibre di Purkinje animali isolate.
In vivo	Droperidol (0,01 mM-0,3 mM) aumenta in modo dose-dipendente la durata del potenziale d'azione (APD) senza alterare gli altri parametri nelle fibre di Purkinje di coniglio stimolate a 60 impulsi/min. Questo composto (1 mM-3 mM) porta all'inversione dell'effetto prolungante nelle fibre di Purkinje di coniglio. Esso (10 mM-30 mM) produce un accorciamento dell'APD al 50% di ripolarizzazione contemporaneamente a una significativa diminuzione di Vmax, dell'ampiezza del potenziale d'azione e del potenziale di membrana a riposo nelle fibre di Purkinje di coniglio. Questa sostanza chimica esercita un doppio effetto sulla ripolarizzazione, prolungamento con basse concentrazioni con sviluppo di EAD e successiva attività innescata nelle fibre di Purkinje di coniglio. Esso (3 mg/kg, dose singola) diminuisce in modo dose-dipendente non solo la locomozione e le frequenze di sollevamento nel campo aperto, ma anche gli effetti dell'apomorfina sui ratti. Questo composto (3 mg/kg, somministrazione a lungo termine) induce una tolleranza significativa a tutti i parametri di attività registrati nel campo aperto nei ratti. Il ritiro di questa sostanza chimica produce una maggiore reattività al comportamento stereotipato indotto dall'apomorfina.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12658255/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8355214/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1775558/

Sellecks Droperidol È stato citato da 3 Pubblicazioni

Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058]	PubMed: 39413949
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904]	PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678

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