Dronedarone HCl

N. catalogoS2114 Lotto:S211401

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Dati tecnici

Formula

C31H44N2O5S.HCl
Peso molecolare 593.22 Numero CAS 141625-93-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (134.85 mM)
Ethanol 40 mg/mL (67.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Dronedarone HCl (SR33589) è un bloccante multicanale che agisce su potassium channel, sodium channel e calcium channel, utilizzato come farmaco antiaritmico per il trattamento della fibrillazione atriale (AF).
Target
Potassium channel Sodium channel Calcium channel
In vitro Il dronedarone riduce l'incidenza delle depolarizzazioni precoci e tardive evocate da 1 mM di Dofetilide e 0,2 mM di Strofantidina nelle fibre di Purkinje. Il dronedarone (10 mM) riduce marcatamente la corrente di calcio di tipo L (76,5%) e la componente rapida della corrente di potassio rettificatrice ritardata (97%) nei miociti ventricolari. Il dronedarone inibisce l'attività dei canali I(K(ACh)) registrati da patch applicati a cellule, riducendo la probabilità di apertura del canale (da 0,56 a 0,11) senza modificare la conduttanza del singolo canale in cellule singole isolate dal tessuto del nodo senoatriale (SAN) di cuori di coniglio. Il dronedarone mostra un'inibizione stato-dipendente della corrente rapida del canale Na(+) con un IC50 di 0,7 μM nei miociti ventricolari di cavia, quando il potenziale di mantenimento (V (hold)) è di -80 mV. Il dronedarone blocca le correnti di Ca(2+) evocate da impulsi rettangolari a V (hold) = -40 mV con un valore di IC50 di 0,4 μM, mentre a V (hold) = -80 mV, il dronedarone (10 μM) blocca solo il 20% della corrente.
In vivo Il dronedarone aumenta la durata del potenziale d'azione in cuori normali di ratti. Il dronedarone riduce la corrente K(+) tardiva sostenuta, I(K) (o Isus) del 69%. Il dronedarone induce solo un blocco tonico di I(K). Il dronedarone induce un debole aumento della corrente transitoria rapida verso l'esterno, I(to), nei ratti dopo infarto miocardico.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Results of hit validation experiments for these four compounds for animals treated at L1 stage at four different concentrations (0.5, 5, 25, and 50 μM). The blue bars represent the values obtained from the original screen as reference points. Error bars are standard error of the mean. Statistical significance for all different doses for individual compounds was calculated with respect to the lowest concentration using two-tailed, t-test (nZ70 animals except n = 37 for Geld 25 μM). The statistical significance values are represented as P<0.05 (*) and P<0.005 (**).

Dati da [ , , Nat Commun. 2016, 7:13023 ]

Sellecks Dronedarone HCl È stato citato da 4 Pubblicazioni

Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Amiodarone, Unlike Dronedarone, Activates Inflammasomes via Its Reactive Metabolites: Implications for Amiodarone Adverse Reactions [ Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127] PubMed: 34142814
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775
Large-scale microfluidics providing high-resolution and high-throughput screening of Caenorhabditis elegans poly-glutamine aggregation model. [Mondal S, et al. Nat Commun, 2016, 7:13023] PubMed: 27725672

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