DRB18

N. catalogoS9636 Lotto:S963601

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Dati tecnici

Formula

C22H23ClN2O2
Peso molecolare 382.88 Numero CAS unknown
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.49 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (10.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.000mg/ml (10.45mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione DRB18 è un inibitore pan-GLUT (trasportatori di glucosio) che inibisce la crescita e la proliferazione in diversi tipi di cancro con IC50 nell'intervallo nM elevato.
Target
GLUT
In vitro

DRB18 inibisce la crescita e la proliferazione in circa il 90% delle 60 diverse linee cellulari tumorali in 9 principali tipi di cancro. Il trattamento con questo composto porta a cambiamenti significativi nel Metabolism basato sul glucosio nelle cellule di cancro al polmone A549, inclusa la morte cellulare tramite stress ER/ossidativo e necrosi.
In vivo

Il trattamento con DRB18 (10 mg/kg) tre volte a settimana riduce significativamente la crescita nei tumori di xenotrapianto A549.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HeLa cells

  • Concentrazioni

    1.3 µM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 24 h.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Male NU/J nude mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/4191
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33771231/

Sellecks DRB18 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Increased glucose metabolism in TAMs fuels O-GlcNAcylation of lysosomal Cathepsin B to promote cancer metastasis and chemoresistance [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10] PubMed: 36084651
Iron Chelator VLX600 Inhibits Mitochondrial Respiration and Promotes Sensitization of Neuroblastoma Cells in Nutrition-Restricted Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225] PubMed: 35805002

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