Doravirine

N. catalogoS6492 Lotto:S649201

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Dati tecnici

Formula

 C17H11C1F3N5O3

 
Peso molecolare 425.75 Numero CAS 1338225-97-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.125mg/ml (4.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.700mg/ml (1.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Doravirine è un nuovo inibitore della HIV-1 nonnucleoside reverse transcriptase con valori di IC50 di 12, 9,7 e 9,7 nM contro il tipo selvatico (WT) e i mutanti K103N e Y181C Reverse Transcriptase (RT), rispettivamente, in un saggio biochimico. È altamente specifico con minime attività fuori bersaglio.
Target
K103N HIV-1 RT Y181C HIV-1 RT WT HIV-1 RT
9.7 nM 9.7 nM 12 nM
In vitro

MK-1439 mostra una selettività superiore a 10.000 volte rispetto alle DNA polimerasi cellulari α, ß e γ con IC50 >100 μM. Nello screening con più di 110 bersagli proteici, inclusi enzimi, trasportatori, canali ionici e recettori, MK-1439 mostra un IC50 superiore a 10 μM contro tutti i bersagli tranne il 5-HT2ß, dove si nota un IC50 di 2,5 μM in un saggio di legame del ligando. Tuttavia, l'attività 5-HT2ß non è osservata in un saggio funzionale basato su cellule che monitora l'accumulo di inositolo-1-fosfato. Pertanto, l'attività di legame non sembra tradursi in una risposta funzionale 5-HT2ß. MK-1439 non mostra citotossicità in cellule T CD4+ attivate, PBMC, monociti, macrofagi, linee cellulari trasformate proliferanti, come le linee cellulari MT4, SupT1 e HL60 a concentrazioni fino a 100 μM.
In vivo

Nei ratti trattati per via endovenosa a 1 mpk (60%PEG200), la clearance (CL) di MK-1439 è di 5,4 mL/min/kg e l'emivita è di 4,4 ore. Il suo volume di distribuzione (Vd) è di 2,3 L/kg. La biodisponibilità orale di MK-1439 è del 57% (dosato per via orale a 5 mpk). Nei cani trattati per via endovenosa a 0,5 mpk, la CL di MK-1439 è di 0,36 mL/min/kg e l'emivita è di 37 ore. La biodisponibilità orale di MK-1439 è del 52% (dosato per via orale a 1 mpk). Nel complesso, il profilo farmacocinetico di MK-1439 nelle specie precliniche è favorevole.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    60% PEG200 (IV); Ball-milled, 0.5% methocel (PO in rats); Ball-milled, 10% Tween (PO in dogs)

  • Dosaggi

    1 mpk (IV in rats); 5 mpk (PO in rats); 0.5 mpk (IV in dogs); 1 mpk (PO in dogs)

  • Somministrazione

    IV or PO

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24379202/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24412110/

Sellecks Doravirine È stato citato da 1 Pubblicazione

Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533

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