Dolutegravir Sodium

N. catalogoS4642 Lotto:S464203

Stampa

Dati tecnici

Formula

C20H19F2N3O5.Na
Peso molecolare 441.36 Numero CAS 1051375-19-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (13.59 mM)
4-Methylpyridine (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 4 mg/mL (9.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) è un inibitore della Integrase dell'HIV con IC50 di 2,7 nM.
Target
HIV integrase
(Cell-free assay)
2.7 nM
In vitro Dolutegravir (S/GSK1349572) inibisce il trasferimento del filamento catalizzato dalla integrase dell'HIV-1 con una concentrazione inibitoria del 50% (IC50) di 2,7 nM. S/GSK1349572 inibisce sia la fase di trasferimento del filamento della reazione di integrazione dell'HIV in vitro che la replicazione dell'HIV nelle cellule con potenze simili. L'inibitore non ha alcun effetto sulla sintesi totale del DNA virale nelle cellule infette ma blocca l'integrazione del DNA virale nel DNA dell'ospite con la stessa potenza del suo effetto antivirale.
In vivo La biodisponibilità del dolutegravir era elevata se somministrato come soluzione, ma era limitata dalla velocità di dissoluzione o dalla solubilità se somministrato come sospensione. Il dolutegravir è il principale componente circolante in topi, ratti e scimmie, con la glucuronidazione diretta dell'etere dimostrata essere la via principale di biotrasformazione. Il dolutegravir viene eliminato principalmente tramite le feci, sia non assorbito che per idrolisi del glucuronide o del coniugato di glucosio.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    MT-4 cells

  • Concentrazioni

    0.16, 0.8, 4, 20 nM

  • Tempo di incubazione

    6 h or 18 h

  • Metodo

    In vitro growth inhibition (cytotoxicity) studies are conducted with S/GSK1349572 in proliferating human leukemic and lymphomic cell lines (IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4) as well as in stimulated and unstimulated human PBMCs. ATP levels are quantified by using the CellTiter-Glo luciferase reagent to measure the ability of a compound to inhibit cell growth as an indicator of the compound's potential for cytotoxicity.
Studio sugli animali:[2]
  • Modelli animali

    male Crl:CD (SD) rats, cynomolgus monkeys,

  • Dosaggi

    5 mg/kg for i.v.; 5, 50, 100, and 250 mg/kg(rats, oral); 3, 10, and 50 mg/kg(monkeys, oral)

  • Somministrazione

    i.v./oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25034010/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Comparison of the activity of dolutegravir (DTG), raltegravir (RAL), and elvitegravir (EVG) against wild-type HIV-2ROD9. Values for RAL and EVG include data from two previously-published studies of HIV-2 from our group [14,15] plus additional determinations; all data were obtained using the single-cycle assay. Bars indicate mean 50% effective concentrations (EC50); the number of independent determinations (n) for each strain is shown below the x-axis. P values were obtained via analysis of variance (ANOVA) of log10-transformed EC50 values with Tukey’s post test (Prism v6.0). No cytotoxic effects were observed in dolutegravir-treated MAGIC-5A cultures at concentrations as high as 10,000 nM.

Dati da [ , , Retrovirology, 2015, 12:10 ]

Sellecks Dolutegravir Sodium È stato citato da 8 Pubblicazioni

Spectrum of Activity of Raltegravir and Dolutegravir Against Novel Treatment-Associated Mutations In HIV-2 Integrase: A Phenotypic Analysis Using An Expanded Panel of Site-Directed Mutants [ J Infect Dis, 2022, jiac037] PubMed: 35134180
Inhibition of Adipose Tissue Beiging by HIV Integrase Inhibitors, Dolutegravir and Bictegravir, Is Associated with Adipocyte Hypertrophy, Hypoxia, Elevated Fibrosis, and Insulin Resistance in Simian Adipose Tissue and Human Adipocytes [ Cells, 2022, 11(11)1841] PubMed: 35681536
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Effects of Injection Volume and Route of Administration on Dolutegravir In Situ Forming Implant Pharmacokinetics [ Pharmaceutics, 2022, 14(3)615] PubMed: 35335991
Impact of combinations of clinically observed HIV integrase mutations on phenotypic resistance to integrase strand transfer inhibitors (INSTIs): a molecular study [ J Antimicrob Chemother, 2022, dkab498] PubMed: 35061879
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells. [ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858] PubMed: 32369565
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Interactions of Prototype Foamy Virus Capsids with Host Cell Polo-Like Kinases Are Important for Efficient Viral DNA Integration [ PLoS Pathog, 2016, 12(8):e1005860] PubMed: 27579920

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.