Docetaxel Trihydrate

N. catalogoS7787 Lotto:S778701

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Dati tecnici

Formula

C43H53NO14.3H2O
Peso molecolare 861.93 Numero CAS 148408-66-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (116.01 mM)
Ethanol 100 mg/mL (116.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (5.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 2.500mg/ml (2.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Docetaxel (RP56976, NSC 628503), un analogo del paclitaxel, è un inibitore della depolimerizzazione dei microtubuli legandosi ai microtubuli stabilizzati.
Target
microtubules
In vitro Il Docetaxel è un agente citotossico, specialmente per le cellule proliferanti, il che è correlato alla sua capacità di promuovere la formazione di fasci di microtubuli e indurre un arresto mitotico sostenuto, seguito da apoptosi delle cellule arrestate mitoticamente o blocco mitotico permanente. Il Docetaxel sopprime l'instabilità dinamica dei microtubuli così come il "tread-milling", con conseguente fallimento della segregazione dei cromosomi nelle cellule figlie, il che a sua volta innesca un'uscita prematura dalla mitosi piuttosto che un blocco in questa fase del ciclo cellulare. Il Docetaxel inibisce la sopravvivenza clonogenica delle cellule tumorali umane Hs746T (stomaco), AGS (stomaco), HeLa (cervice), CaSki (cervice), BxPC3 (pancreas), Capan-1 (pancreas) con IC50 di 1 nM, 1 nM, 0,3 nM, 0,3 nM, 0,3 nM e 0,3 nM rispettivamente. Il Docetaxel inibisce la migrazione delle cellule endoteliali che non influisce sulla morfologia macroscopica dei microtubuli o inibisce la proliferazione cellulare, sebbene produca effetti più sottili sulla dinamica dei microtubuli. Il Docetaxel inibisce la migrazione delle HUVEC con un'IC50 osservata di 1 pM. La chemiotassi delle HUVEC stimolata da uno dei due fattori angiogenici, la timidina fosforilasi o il VEGF, è inibita dal Docetaxel con IC50 di 10 pM ed è abolita a 1 nM. Il Docetaxel induce l'espressione della Prostaglandina H Sintasi-2m (PGHS-2) nei monociti umani, ma non nei macrofagi murini RAW 264.7.
In vivo Il Docetaxel (33 mg/kg/dose, somministrato e.v. ogni 4 giorni per 3 iniezioni) determina un ritardo nella crescita tumorale di 19,3 giorni negli xenotrapianti di colon M2OL2. Il Docetaxel mostra anche grandi attività antitumorali negli xenotrapianti MX-1, SK-MEL-2, LX-1 e OVCAR-3. Il Docetaxel inibisce la risposta angiogenica al fattore di crescita dei fibroblasti 2 con una IC50 di 5,4 mg/kg quando iniettato due volte a settimana per un periodo di 14 giorni, e l'angiogenesi è completamente bloccata nei topi che ricevono 10 mg/kg di Docetaxel. Il Docetaxel ha selettività per la migrazione delle cellule endoteliali e/o la formazione di microvasi perché l'infiltrazione di cellule infiammatorie nel tappo di Matrigel è molto meno sensibile all'inibizione da parte del Docetaxel.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[5]
  • Linee cellulari

    Human gastric cancer cell lines MKN-28

  • Concentrazioni

    6 nM

  • Tempo di incubazione

    3 days

  • Metodo

    2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.

Studio sugli animali:[6]
  • Modelli animali

    Human colon carcinomas xenografts CX-1

  • Dosaggi

    33 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v. every 4 days for 3 injections

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(B) Viability of cells after exposure to 0, 10, or 10,000 nM docetaxel, assessed by calcein-AM staining (green, left panels) and ethidium homodimer-1 (red, middle panels). Right panels show merged images. Scale bars = 100 μm.</p>

, , Mol Pharm, 2014, 11(7):2040-50.

<p>Polymerized and soluble tubulin fractions from docetaxel untreated and treated FOXM1-siRNA and pcDNA3, 1-FOXM1 transfected cell lines were generated by centrifugation. Western blot was used to assay α-tubulin and β-tubulin ratios in polymerized and soluble fractions. (A) Relative percentages are shown above western blot.</p>

, , J Transl Med, 2013, 11:204.

<p>Effect of siRNA-mediated knockdown for CDH1 in HCC4006ER cells. (A) Total cell lysates were harvested 72 hours after reverse-transfection of negative control siRNA (siNC) or validated siRNAs for CDH1 which encodes E-cadherin mixed with Lipofectamine RNAiMAX. (B-D) Tumor cells were reverse-transfected at the same time plating into 96-wells and then incubated for 24 hours. They were incubated with various concentrations of docetaxel, paclitaxel and vinorelbine for additional 72 hours. Percent growth relative to DMSO-treated controls was evaluated by Cell Counting Kit-8 assay.</p>

, , PLoS One,2015, 10(4):e0123901

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts. Scale bar, 100 μm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

Dati da [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Sellecks Docetaxel Trihydrate È stato citato da 66 Pubblicazioni

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Combating castration-resistant prostate cancer by co-targeting the epigenetic regulators EZH2 and HDAC [ PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038] PubMed: 37104245
MARCKSL1-2 reverses docetaxel-resistance of lung adenocarcinoma cells by recruiting SUZ12 to suppress HDAC1 and elevate miR-200b [ Mol Cancer, 2022, 21(1):150] PubMed: 35864549
Docetaxel remodels prostate cancer immune microenvironment and enhances checkpoint inhibitor-based immunotherapy [ Theranostics, 2022, 12(11):4965-4979] PubMed: 35836810
Therapeutic targeting of glutamate dehydrogenase 1 that links metabolic reprogramming and Snail-mediated epithelial-mesenchymal transition in drug-resistant lung cancer [ Pharmacol Res, 2022, 185:106490] PubMed: 36216131
The therapeutic effect of KSP inhibitors in preclinical models of cholangiocarcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:799] PubMed: 36123339
Toll-Like Receptor 3 Overexpression Induces Invasion of Prostate Cancer Cells, whereas Its Activation Triggers Apoptosis [ Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00174-2] PubMed: 35750257
Establishment and large-scale validation of a three-dimensional tumor model on an array chip for anticancer drug evaluation [ Front Pharmacol, 2022, 13:1032975] PubMed: 36313330
Imidazo[4,5-b]pyridine derived tubulin polymerization inhibitors: Design, synthesis, biological activity in vitro and computational analysis [ Bioorg Chem, 2022, 127:106032] PubMed: 35872398
Betacellulin promotes tumor development and EGFR mutant lung cancer growth by stimulating the EGFR pathway and suppressing apoptosis [ Bioengineered, 2022, 13(4):11310-11320] PubMed: 35499128

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