Docetaxel

N. catalogoS1148 Lotto:S114808

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Dati tecnici

Formula

C43H53NO14
Peso molecolare 807.88 Numero CAS 114977-28-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (123.78 mM)
Ethanol 100 mg/mL (123.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Docetaxel, un analogo del paclitaxel, è un inibitore della depolimerizzazione dei microtubules legandosi ai microtubuli stabilizzati.
Target
Microtubules
(Cell-free assay)
In vitro Docetaxel è un agente citotossico, specialmente per le cellule proliferanti, il che è correlato alla sua capacità di promuovere la formazione di fasci di microtubuli e indurre un arresto mitotico sostenuto, seguito da apoptosi delle cellule arrestate mitoticamente o blocco mitotico permanente. Questo composto sopprime l'instabilità dinamica dei microtubuli e il tread-milling, con conseguente fallimento della segregazione dei cromosomi nelle cellule figlie, il che a sua volta innesca un'uscita prematura dalla mitosi piuttosto che un blocco in questa fase del ciclo cellulare. Inibisce la sopravvivenza clonogenica delle cellule tumorali umane Hs746T (stomaco), AGS (stomaco), HeLa (cervice), CaSki (cervice), BxPC3 (pancreas), Capan-1 (pancreas) con IC50 rispettivamente di 1 nM, 1 nM, 0,3 nM, 0,3 nM, 0,3 nM e 0,3 nM. Questo agente inibisce la migrazione delle cellule endoteliali che non influisce sulla morfologia macroscopica dei microtubuli né inibisce la proliferazione cellulare, sebbene produca effetti più sottili sulla dinamica dei microtubuli. Inibisce la migrazione delle HUVEC con un'IC50 osservata di 1 pM. La chemiotassi delle HUVEC stimolata da uno dei due fattori angiogenici, la timidina fosforilasi o il VEGF, è inibita da questa sostanza chimica con IC50 di 10 pM ed è abolita a 1 nM. Induce l'espressione della Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2) nei monociti umani, ma non nei macrofagi murini RAW 264.7.
In vivo Docetaxel (33 mg/kg/dose, somministrato e.v. ogni 4 giorni per 3 iniezioni) provoca un ritardo nella crescita tumorale di 19,3 giorni negli xenotrapianti di colon M2OL2. Questo composto mostra anche grandi attività antitumorali negli xenotrapianti MX-1, SK-MEL-2, LX-1 e OVCAR-3. Inibisce la risposta angiogenica al fattore di crescita dei fibroblasti 2 con IC50 di 5,4 mg/kg se iniettato due volte a settimana per un periodo di 14 giorni, e l'angiogenesi è completamente bloccata nei topi che ricevono 10 mg/kg di questa sostanza chimica. Ha selettività per la migrazione delle cellule endoteliali e/o la formazione di microvasi perché l'infiltrazione di cellule infiammatorie nel tappo di Matrigel è molto meno sensibile all'inibizione da parte di questo composto.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[5]
  • Linee cellulari

    Human gastric cancer cell lines MKN-28

  • Concentrazioni

    6 nM

  • Tempo di incubazione

    3 days

  • Metodo

    2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.
Studio sugli animali:[6]
  • Modelli animali

    Human colon carcinomas xenografts CX-1

  • Dosaggi

    33 mg/kg

  • Somministrazione

    i.v. every 4 days for 3 injections

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

Dati da [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts from (D). Scale bar, 100 mm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

Dati da [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Viability of cells after exposure to 0, 10, or 10,000 nM docetaxel, assessed by calcein-AM staining (green, left panels) and ethidium homodimer-1 (red, middle panels).

Dati da [ , , Mol Pharmaceutics, 2014, 11: 2040−50 ]

Sellecks Docetaxel È stato citato da 236 Pubblicazioni

Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] PubMed: 40709833
Dissection of immunotherapeutic predictive versus prognostic transcriptional programs identifies SLC22A5-centric carnitine metabolism-driven resistance to anti-PD-(L)1 treatment in non-small cell lung cancer [ Drug Resist Updat, 2025, 84:101313] PubMed: 41045681
Pristimerin Promotes Ubiquitination of HSPA8 and Activates the VAV1/ERK Pathway to Suppress TNBC Proliferation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2413174] PubMed: 39813169
Prediction of Patient Drug Response via 3D Bioprinted Gastric Cancer Model Utilized Patient-Derived Tissue Laden Tissue-Specific Bioink [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2411769] PubMed: 39748450
Organoid morphology-guided classification for oral cancer reveals prognosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(5):102129] PubMed: 40359934
RANKL/PD-1 dual blockade demonstrates survival benefit for patients with advanced lung adenocarcinoma harboring KRAS mutations [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102235] PubMed: 40669444
CDKN1B (p27/kip1) enhances drug-tolerant persister CTCs by restricting polyploidy following mitotic inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122] PubMed: 40623195
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924] PubMed: 40553569
Selective inhibition of TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition overcomes chemotherapy resistance in high-risk lung squamous cell carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):152] PubMed: 39893253
Mechanism of Action and Interaction of Garlic Extract and Established Therapeutics in Prostate Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(4)1777] PubMed: 40004239

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