DMH1

N. catalogoS7146 Lotto:S714603

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Dati tecnici

Formula

C24 H20 N4 O
Peso molecolare 380.44 Numero CAS 1206711-16-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (39.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 35%PEG300 2%Tween80 61%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.300mg/ml (0.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 350 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione DMH1 è un inibitore selettivo del recettore BMP con IC50 di 107,9 nM per ALK2, che non mostra inibizione su AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) o PDGFR. Questo composto inibisce l'Autophagy.
Target
ALK2
(Cell-free assay)
107.9 nM
In vitro DMH1 inibisce la segnalazione BMP con IC50 di 100 nM e inibisce selettivamente l'attivazione di Smad1/5/8 indotta da BMP. Questo composto aumenta i progenitori dei cardiomiociti e promuove la differenziazione cardiaca nelle cellule staminali embrionali di topo. Inoltre, come inibitore di BMP, riduce significativamente la crescita, la migrazione e l'invasione delle cellule NSCLC.
In vivo DMH1 dorsalizza l'asse embrionale senza interrompere il processo angiogenico negli embrioni di pesce zebra. Negli espianti proepicardiali, questo composto determina la maggiore inibizione della migrazione del foglio epiteliale. Questa sostanza chimica (5 mg/kg i.p.) attenua la crescita del tumore polmonare xenograft in topi portatori di xenograft A549.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Saggio della chinasi

    Tutti i saggi della chinasi sono condotti da Reaction Biology Corp. In breve, questo composto viene testato a 10 concentrazioni mediante diluizioni seriali di 3 volte a partire da 30 μM, utilizzando l'inibitore non specifico della chinasi staurosporina come controllo. Le reazioni della chinasi in vitro sono eseguite in presenza di 10 μM di (33P)γATP. Le cinque chinasi testate sono la chinasi 2 simile al recettore dell'activina (ALK-2/ACVR1), un recettore di tipo I di BMP umano, la chinasi 5 simile al recettore dell'activina (Alk5/TGFβR1), un recettore di tipo I di TGFβ umano, il recettore di tipo II di VEGF umano (KDR/Flk-1/VEGFR2), la proteina chinasi attivata da AMP umana (AMPK/A1/B1/G1) e il recettore-β del fattore di crescita derivato dalle piastrine umano (PDGFRβ).
Saggio cellulare:[4]
  • Linee cellulari

    A549 cells

  • Concentrazioni

    ~5 μM

  • Tempo di incubazione

    48-96 hours

  • Metodo

    About 10,000 A549 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for overnight. The culture medium is then changed to fresh medium containing DMSO or DMH1 at various concentrations. The cells are then incubated for 48 hours and 96 hours before treatment termination by replacing the medium with 100 μL of 10% trichloroacetic acid in 1× PBS, followed by incubation at 4°C for at least 1 hour. Subsequently, the plates are washed with water and air dried. The plates are stained with 50 μL 0.4% sulphorhodamine assay in 1% acetic acid for 30 minutes at room temperature. Unbound dye is washed off with 1% acetic acid. After air drying and solubilization of the protein-bound dye in 10 mM Tris solution, absorbance is read in a microplate reader at 565 nm.
Studio sugli animali:[4]
  • Modelli animali

    Mice bearing A549 xenograft.

  • Dosaggi

    ~5 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20020776/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740033/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22848549/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603907/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The combined treatment with miR-140-5p mimics and some common chemotherapeutics did not have any effect on the SK-MES1 cell line, whereas miR-140-5p and DMH1 and cisplatin decreased the proliferation ofthe A549 cells. Data are presented as mean±SEM of three individual experiments undertaken in triplicate. t-Test was used to assess significance with *p<0.05.

Dati da [ , , Anticancer Res, 2017, 37(8):4319-4327 ]

Sellecks DMH1 È stato citato da 62 Pubblicazioni

Human skeletal development and regeneration are shaped by functional diversity of stem cells across skeletal sites [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00081-5] PubMed: 40118065
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
Disruption of PRC1 components RING1A and RING1B promotes angiogenesis via relieving BMP4 repression [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00553-3] PubMed: 40684938
LXR agonist rescues synaptic dysfunction and degeneration in SPG3A patient-specific iPSC-derived neurons [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):236] PubMed: 41250225
Machine learning-based proteomics profiling of ALS identifies downregulation of RPS29 that maintains protein homeostasis and STMN2 level [ Commun Biol, 2025, 8(1):1177] PubMed: 40775435
Culture conditions differentially regulate the inflammatory niche and cellular phenotype of tracheobronchial basal stem cells [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2025, 328(4):L538-L553] PubMed: 39982813
Allosteric Inhibition of P-Glycoprotein-Mediated Efflux by DMH1 [ Biomedicines, 2025, 13(8)1798] PubMed: 40868055
Dual RNA sequencing of a co-culture model of Pseudomonas aeruginosa and human 2D upper airway organoids [ Sci Rep, 2025, 15(1):2222] PubMed: 39824906
Electroacupuncture Preconditioning Ameliorates the Ischemic Microenvironment to Improve Long-Term Potentiation in Chronic Cerebral Hypoperfusion Rats With MGE Neural Progenitor Transplantation [ Neural Plast, 2025, 2025:9933756] PubMed: 40969839
Fungal melanin suppresses airway epithelial chemokine secretion through blockade of calcium fluxing [ Nat Commun, 2024, 15(1):5817] PubMed: 38987270

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