Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

N. catalogoS1680 Lotto:S168004

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Dati tecnici

Formula

C10H20N2S4
Peso molecolare 296.54 Numero CAS 97-77-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (198.96 mM)
Ethanol 59 mg/mL (198.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.333mg/ml (11.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66.67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Disulfiram è un inibitore specifico dell'aldeide-deidrogenasi (ALDH) con IC50 di 0,15 μM e 1,45 μM per hALDH1 e hALDH2, rispettivamente. Disulfiram è usato per il trattamento dell'alcolismo cronico producendo un'acuta sensibilità all'alcol. Disulfiram induce l'apoptosi. Disulfiram è anche un inibitore della formazione dei pori da parte della gasdermina D (GSDMD).
Target
ALDH1
(Cell-free assay)		 ALDH2
(Cell-free assay)
0.15 μM 1.45 μM
In vitro

Il complesso Disulfiram-rame inibisce potentemente l'attività proteasomica nelle cellule di cancro al seno MDA-MB-231 e MCF10DCIS.com coltivate, ma non nelle cellule MCF-10A normali e immortalizzate, prima dell'induzione della morte cellulare apoptotica del cancro.

Questo composto (DS), un farmaco antialcolico clinicamente usato, inibisce fortemente l'attività costitutiva e indotta da 5-FU di NF-kappaB in modo dose-dipendente. Inibisce sia la traslocazione nucleare di NF-kappaB che l'attività di legame al DNA, ma non ha alcun effetto sulla degradazione di IkappaBalpha indotta da 5-FU. Questa sostanza chimica potenzia significativamente l'effetto apoptotico del 5-FU sulle linee cellulari DLD-1 e RKO(WT) e potenzia sinergicamente la citotossicità del 5-FU su entrambe le linee cellulari. Elimina anche efficacemente la chemioresistenza al 5-FU in una linea cellulare resistente al 5-FU H630(5-FU) in vitro.

L'oseltamivir diminuisce il numero di cellule vitali e l'aggiunta di CuCl(2) potenzia significativamente la morte cellulare indotta da DSF a meno del 10% del controllo.

Questo composto somministrato a cellule di melanoma in combinazione con Cu2+ o Zn2+ diminuisce l'espressione della ciclina A e riduce la proliferazione in vitro a concentrazioni inferiori rispetto al solo Disulfiram.

In vivo

Disulfiram inibisce significativamente la crescita tumorale (del 74%), associata all'inibizione del proteasoma in vivo (misurata dalla diminuzione dei livelli di attività del proteasoma del tessuto tumorale e dall'accumulo di proteine ubiquitinizzate e substrati naturali del proteasoma p27 e Bax) e all'induzione dell'apoptosi (come mostrato dall'attivazione della caspasi e dalla formazione di nuclei apoptotici) in topi portatori di xenotrapianti tumorali MDA-MB-231.

Questo composto blocca la pompa di estrusione della P-glicoproteina, inibisce il fattore di trascrizione nucleare factor-kappaB, sensibilizza i tumori alla chemioterapia, riduce l'angiogenesi e inibisce la crescita tumorale nei topi. Inibisce la crescita e l'angiogenesi nei melanomi trapiantati in topi immunodeficienti combinati gravi, e questi effetti sono potenziati dalla supplementazione di Zn2+.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MDA-MB-231 cells

  • Concentrazioni

    20 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells cultured in medium containing 25 µM copper for 3 days and then maintained in normal growth medium (without additional copper) were treated with 20 µM this compound or TM or vehicle DMSO for 24 hours.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079463/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615540/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15367699/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9354647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32367036/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>The effect of drugs on sperm movement. Purified human sperm were incubated under capacitating conditions for 0, 15, 30, 60 or 120 min, and motility was measured in the presence of disulfirum. The standard deviation is shown as bars. Statistical differences by Student's t-test compared with control are annotated as “*” for p<0.05 or “**” for p<0.01.</p>

Dati da [ J Proteomics , 2013 , 79, 114-22 ]

Sellecks Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) È stato citato da 49 Pubblicazioni

Prefoldin complex promotes interferon-stimulated gene expression and is inhibited by rotavirus VP3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):8083] PubMed: 40883306
Targeting USP21 to inhibit abdominal aortic aneurysm progression by suppressing the phenotypic transition of vascular smooth muscle cells [ Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328] PubMed: 40925375
ADH5/ALDH2 dehydrogenases and DNA polymerase theta protect normal and malignant hematopoietic cells from formaldehyde challenge: therapeutic implications [ Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162] PubMed: 40640557
Exploiting mitochondrial dysfunction to overcome BRAF inhibitor resistance in advanced melanoma: the role of disulfiram as a copper ionophore [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):482] PubMed: 40592836
HOXC8 impacts lung tumorigenesis by preventing pyroptotic cell death through the suppression of caspase-1 expression [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):552] PubMed: 40701951
Inhibition of NLRP3 enhances pro-apoptotic effects of FLT3 inhibition in AML [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):53] PubMed: 39875995
miR-126-5p protects from URSA via inhibiting Caspase-1-dependent pyroptosis of trophoblast cells [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):204] PubMed: 40372489
Cholesterol depletion suppresses thermal necrosis resistance by alleviating an increase in membrane fluidity [ Sci Rep, 2025, 15(1):10133] PubMed: 40128234
Combined targeting of GPX4 and BCR-ABL tyrosine kinase selectively compromises BCR-ABL+ leukemia stem cells [ Mol Cancer, 2024, 23(1):240] PubMed: 39465372
A new silicon phthalocyanine dye induces pyroptosis in prostate cancer cells during photoimmunotherapy [ Bioact Mater, 2024, 41:537-552] PubMed: 39246837

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