Dati tecnici
| Formula | C38H59FO6 |
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| Peso molecolare | 630.87 | Numero CAS | 14899-36-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (158.51 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (158.51 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Il Dexamethasone palmitate (DXP), un profarmaco lipofilo del Dexamethasone (DXM), è un agonista del Glucocorticoid Receptor con un'affinità 47 volte inferiore per il Glucocorticoid Receptor rispetto al DXM. Questo composto esibisce attività antinfiammatoria. | |
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| Target |
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| In vitro | Il Dexamethasone palmitate provoca una diminuzione della permeabilità paracellulare transmonostrato principalmente a saccarosio, fluoresceina e destrani fino a 20 KDa in una linea cellulare endoteliale cerebrale di ratto immortalizzata (GPNT). Questo composto fa sì che l'actina filamentosa e la cortactina, proteina associata al citoscheletro, siano altamente concentrate nelle regioni di contatto cellula-cellula, con poche fibre di stress di F-actina visibili all'interno del citoplasma nelle cellule endoteliali cerebrali di ratto coltivate, un'osservazione coerente con un fenotipo di barriera più differenziato indotto da questa sostanza chimica. È stato dimostrato che il trattamento con questo composto stimola fortemente il livello della proteina Id-1, un repressore trascrizionale elica-loop-elica inducibile dal siero, coinvolto nella differenziazione cellulare, e questo effetto è stato dimostrato essere associato alla riorganizzazione di ZO-1 verso la periferia cellulare nelle cellule tumorali epiteliali mammarie Con8. Questa sostanza chimica previene l'espressione potenziata di MMP-9 indotta dalle citochine e le alterazioni nell'espressione di ZO-1 nei monostrati GPNT non trattati. Depleta i livelli di GSH sia basali che stimolati dal TNF-alfa down-regolando la trascrizione della subunità pesante gamma-GCS tramite un meccanismo che coinvolge AP-1 (c-Jun) nelle cellule epiteliali alveolari. Questo composto diminuisce i livelli di GSH sia basali che stimolati (trattati con TNF-α) nelle cellule epiteliali alveolari (A549), senza alcun cambiamento nel GSSG. |
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| In vivo | Il Dexamethasone palmitate, somministrato i.m. a pecore gravide, porta ai seguenti risultati: (1) la pressione sanguigna rimane invariata; (2) come precedentemente riportato nel feto, la sensibilità all'endotelina-1 (ET) è aumentata; (3) il rilassamento indotto dall'acetilcolina è aumentato; (4) la risposta vasodilatatoria all'ET sopprimibile da L-NAME è abolita; (5) non ci sono cambiamenti nella vasodilatazione indipendente dall'endotelio; e (6) non ci sono cambiamenti nei livelli di RNA e proteine di eNOS, se confrontato con i controlli trattati con soluzione fisiologica. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Dexamethasone palmitate È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Establishing a clinically relevant orthotopic xenograft model of patient-derived glioblastoma in zebrafish [ Dis Model Mech, 2022, dmm.049109] | PubMed: 35199829 |
| PON2 blockade overcomes dexamethasone resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Hematology, 2022, 27(1):32-42] | PubMed: 34957927 |
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