Dexamethasone palmitate

N. catalogoS5184 Lotto:S518401

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Dati tecnici

Formula

C38H59FO6

Peso molecolare 630.87 Numero CAS 14899-36-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (158.51 mM)
Ethanol 100 mg/mL (158.51 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Dexamethasone palmitate (DXP), un profarmaco lipofilo del Dexamethasone (DXM), è un agonista del Glucocorticoid Receptor con un'affinità 47 volte inferiore per il Glucocorticoid Receptor rispetto al DXM. Questo composto esibisce attività antinfiammatoria.
Target
Glucocorticoid receptor
In vitro

Il Dexamethasone palmitate provoca una diminuzione della permeabilità paracellulare transmonostrato principalmente a saccarosio, fluoresceina e destrani fino a 20 KDa in una linea cellulare endoteliale cerebrale di ratto immortalizzata (GPNT). Questo composto fa sì che l'actina filamentosa e la cortactina, proteina associata al citoscheletro, siano altamente concentrate nelle regioni di contatto cellula-cellula, con poche fibre di stress di F-actina visibili all'interno del citoplasma nelle cellule endoteliali cerebrali di ratto coltivate, un'osservazione coerente con un fenotipo di barriera più differenziato indotto da questa sostanza chimica. È stato dimostrato che il trattamento con questo composto stimola fortemente il livello della proteina Id-1, un repressore trascrizionale elica-loop-elica inducibile dal siero, coinvolto nella differenziazione cellulare, e questo effetto è stato dimostrato essere associato alla riorganizzazione di ZO-1 verso la periferia cellulare nelle cellule tumorali epiteliali mammarie Con8. Questa sostanza chimica previene l'espressione potenziata di MMP-9 indotta dalle citochine e le alterazioni nell'espressione di ZO-1 nei monostrati GPNT non trattati.  Depleta i livelli di GSH sia basali che stimolati dal TNF-alfa down-regolando la trascrizione della subunità pesante gamma-GCS tramite un meccanismo che coinvolge AP-1 (c-Jun) nelle cellule epiteliali alveolari. Questo composto diminuisce i livelli di GSH sia basali che stimolati (trattati con TNF-α) nelle cellule epiteliali alveolari (A549), senza alcun cambiamento nel GSSG. 

In vivo

Il Dexamethasone palmitate, somministrato i.m. a pecore gravide, porta ai seguenti risultati: (1) la pressione sanguigna rimane invariata; (2) come precedentemente riportato nel feto, la sensibilità all'endotelina-1 (ET) è aumentata; (3) il rilassamento indotto dall'acetilcolina è aumentato; (4) la risposta vasodilatatoria all'ET sopprimibile da L-NAME è abolita; (5) non ci sono cambiamenti nella vasodilatazione indipendente dall'endotelio; e (6) non ci sono cambiamenti nei livelli di RNA e proteine di eNOS, se confrontato con i controlli trattati con soluzione fisiologica. 

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12782340/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11007940/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562957/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16166452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17440100/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3877041/

Sellecks Dexamethasone palmitate È stato citato da 2 Pubblicazioni

Establishing a clinically relevant orthotopic xenograft model of patient-derived glioblastoma in zebrafish [ Dis Model Mech, 2022, dmm.049109] PubMed: 35199829
PON2 blockade overcomes dexamethasone resistance in acute lymphoblastic leukemia [ Hematology, 2022, 27(1):32-42] PubMed: 34957927

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