In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
4%DMSO
40%PEG300
4%Tween80
52%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.000mg/ml
(12.87mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 40 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 520 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447) è un potente antagonista del recettore umano histamine H1 con IC50 di 51 nM.
Target
Histamine H1 receptor
51 nM
In vitro
Desloratadine è un antagonista competitivo delle contrazioni indotte dal carbacolo nel muscolo liscio isolato dell'iride di coniglio con un pA2 di 6,67. Questo composto si lega al recettore H1 umano con un valore Ki di 0,87 nM nello spostamento della mepiramina tritiata. Questo composto (da 100 nM a 10 μM) inibisce la generazione sia mediata da IgE che non mediata da IgE delle citochine IL-4 e IL-13 da parte dei basofili umani. Esso (da 300 nM a 100 μM) inibisce il rilascio di istamina sia mediato da IgE che non mediato da IgE dai basofili del sangue periferico umano. Questo composto chimico (da 0,1 μM a 10 μM) è anche mostrato inibire la chemiotassi degli eosinofili indotta dal fattore attivante le piastrine e l'adesione degli eosinofili indotta dal TNF-α negli eosinofili ottenuti da pazienti con rinite allergica o asma allergica. Esso (1 μM-10 μM) inibisce in modo dose-dipendente il rilascio di istamina e LTC4 dai basofili umani. Questo agente (0,1 μM-10 μM) inibisce in modo dose-dipendente la secrezione di IL-13 dai basofili attivati con IL-3 e PMA dai basofili umani. Il pretrattamento con questo composto (10 μM) si traduce in una sostanziale diminuzione del messaggio citochinico indotto nei basofili in coltura. Esso (10 μM) il pretrattamento provoca una riduzione di circa l'80% del messaggio di IL-4 accumulato con l'attivazione anti-IgE nei basofili in coltura. Questo composto chimico (10 μM) inibisce anche l'istamina e la proteina IL-4 secrete nei surnatanti dei basofili in coltura. [3H]Desloratadine si lega al recettore umano Histamine H1 espresso in cellule CHO con un Kd di 1,1 nM. È 52, 57, 194 e 153 volte più potente della cetirizina, dell'ebastina, della fexofenadina e della loratadina, rispettivamente, negli studi di legame competitivo.
In vivo
Desloratadine (1 mg/mL, 3 mg/mL e 10 mg/mL) induce una midriasi dose-dipendente e di lunga durata nella cavia in vivo. Questo composto inibisce l'edema della zampa indotto dall'istamina con una ED50 di 0,15 mg/kg nei topi. Inibisce anche un aumento della permeabilità microvascolare in risposta a una sfida istaminica alle vie aeree superiori delle cavie con una ED50 di 0,9 μg. Questa sostanza chimica (5 mg/kg) provoca l'inibizione del tremore indotto da oxotremorina interrompendo la barriera emato-encefalica nei topi coscienti. Essa (1,0 mg/kg) inibisce significativamente le diminuzioni di dP/dt indotte da oxotremorina (0,00125 mg/kg, 0,0025 mg/kg e 0,02 mg/kg) indicate da uno spostamento della curva dose-risposta verso destra nel ratto decerebrato. Questo composto (1,0 mg/kg) inibisce significativamente le diminuzioni di dP/dt indotte da oxotremorina (0,00125 mg/kg, 0,0025 mg/kg e 0,02 mg/kg) indicate da uno spostamento della curva dose-risposta verso destra nel ratto decerebrato.
Caratteristiche
Desloratadine è il metabolita attivo della loratadina.
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