Denifanstat (TVB-2640)

N. catalogoS9714 Lotto:S971403

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Dati tecnici

Formula

C27H29N5O
Peso molecolare 439.55 Numero CAS 1399177-37-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 88 mg/mL (200.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Denifanstat (TVB-2640) è un inibitore farmacologico della fatty acid synthase (FAS/FASN), biodisponibile per via orale, con potenziale terapeutico nei pazienti con NAFLD e steatoepatite non alcolica.
Target
FAS
In vitro

Denifanstat (TVB-2640) inibisce marcatamente il SARS-CoV-2 con EC50 di 4 nM e potrebbe sorprendentemente inibire le nuove varianti di SARS-CoV-2 con effetti inibitori simili sul virus SARS-CoV-2 del lignaggio precoce (USA-WA1/2020).
In vivo

Denifanstat (TVB-2640) mostra una significativa attività antivirale in vivo e protegge i topi infetti da SARS-CoV-2 per la sopravvivenza.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HEK293T-hACE2, Caco-2, MEF-hACE2 cells

  • Concentrazioni

    100 nM for HEK293T-hACE2 cells; 2 µM for NCI-H1355, NCI-1437 and Caco-2 cells; 1 µM for MEF-hACE2 cells

  • Tempo di incubazione

    16+24 h

  • Metodo

    Indicated cells were pre-treated with Denifanstat (TVB-2640) from 16 h before infection and then infected with SARS-CoV-2-mNG. Fluorescence images were acquired at 48 hpi. Hoechst 33342 was used for nuclear staining. Assessment of anti-SARS-CoV-2 ability of FAS inhibitors in multiple cell lines. Indicated cells were pre-treated with this compound and infected with SARS-CoV-2 for 24 h, after infection cells were collected for quantification of intracellular viral RNA by qPCR.

    (Data sourced from selleck products)
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    K18-hACE2 transgenic mice infected by SARS-CoV-2

  • Dosaggi

    8 mg kg-1 body weight

  • Somministrazione

    i.p.

    (Data sourced from selleck products)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31630414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

Sellecks Denifanstat (TVB-2640) È stato citato da 9 Pubblicazioni

Organismal metabolism regulates the expansion of oncogenic PIK3CA mutant clones in normal esophagus [ Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8] PubMed: 39169259
Formate promotes invasion and metastasis in reliance on lipid metabolism [ Cell Rep, 2023, 42(9):113034] PubMed: 37651228
FASN multi-omic characterization reveals metabolic heterogeneity in pancreatic and prostate adenocarcinoma [ J Transl Med, 2023, 21(1):32] PubMed: 36650542
Imaging the metabolic reprograming of fatty acid synthesis pathway enables new diagnostic and therapeutic opportunity for breast cancer [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):83] PubMed: 37120513
The Deubiquitinase USP13 Maintains Cancer Cell Stemness by Promoting FASN Stability in Small Cell Lung Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:899987] PubMed: 35898882
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolic convergence on lipogenesis in RAS, BCR-ABL, and MYC-driven lymphoid malignancies [ Cancer Metab, 2021, 9(1):31] PubMed: 34399819
Molecular response to PARP1 inhibition in ovarian cancer cells as determined by mass spectrometry based proteomics [ J Ovarian Res, 2021, 14(1):140] PubMed: 34686201
Molecular Response to PARP1 Inhibition in Ovarian Cancer Cells as Determined by Mass Spectrometry Based Proteomics [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.03.12.435005] PubMed: None

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