Deltarasin

N. catalogoS7224 Lotto:S722401

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Dati tecnici

Formula

C40H37N5O

Peso molecolare 603.75 Numero CAS 1440898-61-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (165.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5mg/ml (8.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

5mg/ml (8.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Deltarasin è un inibitore a piccole molecole dell'interazione KRAS-PDEδ con un Kd di 38 nM per il legame alla PDEδ purificata.
Target
KRAS PDEδ
38 nM(Kd)
In vitro Nelle cellule epatiche, Deltarasin inibisce l'interazione di RAS con PDEδ con un KD di 41 nM. L'inibizione dell'interazione PDEδ-KRAS da parte di questo composto sopprime la proliferazione delle cellule di adenocarcinoma duttale pancreatico umano che dipendono da KRAS oncogenico.
In vivo Deltarasin (10 mg/kg i.p.) compromette la crescita tumorale dose-dipendente in topi nudi portatori di xenotrapianti sottocutanei di cellule tumorali umane Panc-Tu-I.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Mice bearing Panc-Tu-I xenografts

  • Dosaggi

    10 mg/kg bid

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23698361/

Sellecks Deltarasin È stato citato da 7 Pubblicazioni

Detection of Ras nanoclustering-dependent homo-FRET using fluorescence anisotropy measurements [ Eur J Cell Biol, 2023, 102(2):151314] PubMed: 37058825
Comprehensive Analysis of the Expression and Clinical Significance of RAS Family Members in Non-Small Cell Lung Cancer Based on Bioinformatics Data [ Appl. Sci, 2023, 13(1), 166] PubMed: None
MEK nuclear localization promotes YAP stability via sequestering β-TrCP in KRAS mutant cancer cells. [ Cell Death Differ, 2019, 26(11):2400-2415] PubMed: 30833665
EPHA2 feedback activation limits the response to PDEδ inhibition in KRAS-dependent cancer cells. [ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0268-y] PubMed: 31316177
Myeloid-derived interleukin-1β drives oncogenic KRAS-NF-κΒ addiction in malignant pleural effusion. [ Nat Commun, 2018, 9(1):672] PubMed: 29445180
Myeloid-derived interleukin-1β drives oncogenicKRAS-NF-κΒ addiction in malignant pleural effusion [ Nature Communications, 2018, 672-2018)] PubMed: None
Inhibition of KRAS-dependent lung cancer cell growth by deltarasin: blockage of autophagy increases its cytotoxicity [ Cell Death Dis, 2018, 9(2):216] PubMed: 29440631

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