In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
2.3mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 46 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.32mg/ml
(1.39mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Dehydrocostus Lactone (DHE), un lattone sesquiterpenico naturale, inibisce l'attività di IKKβ, la fosforilazione e la degradazione di IκBα, il reclutamento dei coattivatori p300 e la traslocazione nucleare di p50/p65 NF-κB, e la loro attività di legame al DNA sul promotore di COX-2. Possiede proprietà antinfiammatorie, antiulcera, immunomodulanti e antitumorali.
Target
IKKβ
COX2
In vitro
Dehydrocostus Lactone può inibire la sintesi di PGE2 in vitro. Diminuisce significativamente l'espressione di COX-2, ma non quella di COX-1. Dopo il trattamento con DHE, la vitalità, la proliferazione e la migrazione delle cellule di glioblastoma (U118, U251 o U87) sono significativamente inibite. Nel frattempo, DHE induce anche l'apoptosi mediata dai mitocondri promuovendo il rilascio di citocromo c nel citosol, il che attiva la via di segnalazione delle caspasi. DHE sopprime significativamente l'espressione di COX-2 inibendo la fosforilazione di IKKβ attraverso il sito di legame dell'ATP, abrogando così il legame di NF-κB e il reclutamento di p300 al promotore di COX-2. DHE sopprime la capacità clonogenica e migratoria delle cellule di glioblastoma e induce l'apoptosi attraverso la via mitocondriale.
In vivo
Dehydrocostus Lactone sopprime la crescita di xenotrapianti di cancro colorettale trapiantati dalla linea cellulare di cancro al colon colo205 in topi atimici. L'effetto inibitorio è dose-dipendente. Il DHE può attraversare la barriera emato-encefalica (BEE). Il trattamento con DHE inibisce marcatamente il peso e il volume neoplastici senza notevoli effetti avversi nel modello di topi nudi con xenotrapianti, e questi effetti possono essere mediati attraverso l'inibizione della via di segnalazione IKKβ/NF-κB/COX-2.
U118 (6×103 cells/well), U251 (8×103 cells/well) and U87 (7×103 cells/well) cells are counted and allowed to adhere to obtain 70% confluent monolayer. Following this, the cells are treated with different concentrations of DHE as indicated. After incubation for 12, 24, 36 or 48 h, 10 μl of MTT (5 mg/ml) is added to each well and the cells are incubated for another 4 h. Subsequently, the medium is replaced with 100 μl of DMSO to dissolve formazan crystals. The absorbance is measured at 570 nm using a microplate reader. Each experiment is repeated at least three times. The IC50 values are calculated by interpolation from dose-response curves.
Sellecks Dehydrocostus Lactone È stato citato da 3 Pubblicazioni
Dehydrocostus Lactone Attenuates the Senescence of Nucleus Pulposus Cells and Ameliorates Intervertebral Disc Degeneration via Inhibition of STING-TBK1/NF-κB and MAPK Signaling
[ Front Pharmacol, 2021, 12:641098]
Dehydrocostus lactone attenuates osteoclastogenesis and osteoclast-induced bone loss by modulating NF-κB signalling pathway.
[ J Cell Mol Med, 2019, 23(8):5762-5770]
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