In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.000mg/ml
(10.14mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
4.000mg/ml
(10.14mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
La Deguelin, un prodotto naturale isolato da piante della famiglia Mundulea sericea, è un inibitore di PI3K/AKT.
Target
PI3K
Akt
In vitro
La Deguelin downregola la fosforilazione di Akt in linee cellulari leucemiche con un asse PI3K/Akt attivo. A 10 o 100 nmol/l, questo composto è efficace nell'inibire la fosforilazione di Akt. L'espressione totale di Akt non è modificata da essa. Inoltre, non influenza l'espressione o i livelli di fosforilazione delle MAP chinasi p44/42 o p38 nelle cellule U937. Aumenta la sensibilità delle cellule leucemiche umane ai farmaci chemioterapici. Questa sostanza chimica defosforila Akt e aumenta la sensibilità alla citarabina dei blasti di LMA ma non dei CB CD34+. Quando impiegato per 24 h a 10 nmol/l, provoca un arresto in fase S delle cellule U937, con interferenza della progressione alla fase G2/M. Se impiegato da solo fino a una concentrazione di 10 nmol/l per 24 h, non aumenta significativamente il tasso apoptotico delle cellule U937.
In vivo
La Deguelin inibisce l'angiogenesi in vivo della membrana corioallantoidea (CAM) del pulcino senza effetto citotossico e riduce significativamente la CNV indotta da laser in un modello murino di AMD senza significativa tossicità retinica. Ha mostrato una significativa attività antitumorigenica e antiproliferativa in vari tipi di cancro sia in vitro che in vivo. Negli studi preclinici, questo composto ha ridotto notevolmente l'incidenza tumorale. La deguelin somministrata topicamente ha soppresso significativamente la molteplicità dei tumori cutanei con induzione da UVB, indicando il suo effetto come potenziale agente chemiopreventivo del cancro. Nei topi A/J, questa sostanza chimica ha chiaramente ridotto la molteplicità e il volume dei tumori, così come il carico tumorale complessivo con esposizione al cancerogeno specifico del tabacco benzo(a)pirene (Bap) e altri cancerogeni, senza tossicità rilevabile. Tuttavia, la tossicità di questo composto al di sopra di una certa dose non deve essere trascurata. Il trattamento con Deguelin, un potenziale inibitore del complesso I mitocondriale, ha ridotto i neuroni positivi per la tirosina idrossilasi, portando alla malattia di Parkinson. Kim et al. dimostrano che questa sostanza chimica ha promosso una sindrome simile alla PD, principalmente attraverso la segnalazione Src/STAT, poiché l'α-sinucleina (una funzione proteica chiave nella patogenesi della PD) è stata fosforilata da Src attivato dalla Deguelin.
Flow cytometric analysis of cell cycle in response to deguelin. Cells are incubated with the indicated concentrations of this compound for 24 h, then analysed for DNA content and for the percentage of cells in specific phases of the cell cycle by means of PI staining, whereas for detection of apoptotic cells the Annexin-FITC staining was employed. For this reason, the sum of apoptotic cells plus cells in various phases of the cell cycle exceeds 100%.
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism
[ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242]
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