DASA-58

N. catalogoS7928 Lotto:S792801

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Dati tecnici

Formula

C₁₉H₂₃N₃O₆S₂

Peso molecolare

453.53

Numero CAS

1203494-49-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (200.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (11.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (11.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Il DASA-58 è un attivatore specifico e potente della piruvato chinasi M2 (PKM2).

Target

PKM2

In vitro

Il DASA-58 inibisce l'Hif-1α e l'IL-1β indotti dall'LPS, nonché l'espressione di una serie di altri geni dipendenti dall'Hif-1α nei BMDM primari, e inibisce anche la glicolisi e l'accumulo di succinato nei macrofagi attivati dall'LPS. Nelle cellule PC3, questo composto compromette il programma EMT indotto dallo stroma ripristinando l'attività PK e abrogando la traslocazione nucleare di PKM2, nonché la sua associazione con HIF-1α. Riduce inoltre drasticamente (~6 volte) la formazione di metastasi polmonari indotte da CAF nelle cellule PC3.

In vivo

Il DASA-58 (40 μM) influisce sull'EMT dei tumori alla prostata e sulla diffusione dei tumori nei topi SCID.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali Male SCID-bg/bg mice bearing PC3 tumors Dosaggi 40 μM Somministrazione Drug-treated cells are injected into mice by i.v.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25565206/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26183399/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , J Mol Cell Biol, 2018, doi:10.1093/jmcb/mjy065 ]

Sellecks DASA-58 È stato citato da 15 Pubblicazioni

PKM2 regulates osteoclastogenesis by affecting osteoclast precursor cell fusion via downregulation of OC-STAMP and DC-STAMP [ J Biol Chem, 2025, 301(5):108439]	PubMed: 40122175
Conformational Dynamics of PKM2 Regulate Hypoxia-Induced Pathological Retinal Angiogenesis [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(15):23]	PubMed: 41347875
Chlorpromazine affects glioblastoma bioenergetics by interfering with pyruvate kinase M2 [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):821]	PubMed: 38092755
Lactylation of PKM2 Suppresses Inflammatory Metabolic Adaptation in Pro-inflammatory Macrophages [ Int J Biol Sci, 2022, 18(16):6210-6225]	PubMed: 36439872
PKM2 Modulation in Head and Neck Squamous Cell Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(2)775]	PubMed: 35054968
PDGF-BB/PDGFRβ promotes epithelial-mesenchymal transition by affecting PI3K/AKT/mTOR-driven aerobic glycolysis in Wilms' tumor G401 cells [ Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11780]	PubMed: 35165984
Aerobic glycolysis supports hepatitis B virus protein synthesis through interaction between viral surface antigen and pyruvate kinase isoform M2 [ PLoS Pathog, 2021, 17(3):e1008866]	PubMed: 33720996
Shikonin alleviates choroidal neovascularization by inhibiting proangiogenic factor production from infiltrating macrophages [ Exp Eye Res, 2021, 213:108823]	PubMed: 34752817
Simvastatin re-sensitizes hepatocellular carcinoma cells to sorafenib by inhibiting HIF-1α/PPAR-γ/PKM2-mediated glycolysis. [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):24]	PubMed: 32000827
Pyruvate Kinase M2 Promotes the Activation of Dendritic Cells by Enhancing IL-12p35 Expression [ Cell Rep, 2020, 26;31(8):107690]	PubMed: 32460017

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