Darovasertib (LXS196)

N. catalogoS6723 Lotto:S672304

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Dati tecnici

Formula

C22H23F3N8O
Peso molecolare 472.47 Numero CAS 1874276-76-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (198.95 mM)
Ethanol 47 mg/mL (99.47 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.700mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.600mg/ml (3.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Darovasertib (LXS-196, IDE-196) è un inibitore selettivo della proteina chinasi C (PKC).
Target
PKC
In vitro

LXS-196 (Darovasertib) è un inibitore di PKC altamente specifico che ha portato a un'inibizione concentrazione-dipendente dell'attività chinasica di LRRK1 immunoprecipitata, con un IC50 di circa 40 nM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    HEK293 cells

  • Concentrazioni

    ∼40 nM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with indicated concentration of the drug for 24 hour.

Riferimenti

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/CT068
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36040231/
  • https://www.freepatentsonline.com/y2018/0179181.html

Sellecks Darovasertib (LXS196) È stato citato da 5 Pubblicazioni

A high-content microscopy drug screening platform for regulators of the extracellular digestion of lipoprotein aggregates by macrophages [ bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615160] PubMed: 39605493
High-throughput chemogenetic drug screening reveals PKC-RhoA/PKN as a targetable signaling vulnerability in GNAQ-driven uveal melanoma [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244] PubMed: 37858338
Extracellular vesicles derived from CD4+ T cells carry DGKK to promote sepsis-induced lung injury by regulating oxidative stress and inflammation [ Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24] PubMed: 36959535
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
PKC isoforms activate LRRK1 kinase by phosphorylating conserved residues (Ser1064, Ser1074 and Thr1075) within the CORB GTPase domain [ Biochem J, 2022, 479(18):1941-1965] PubMed: 36040231

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