Darapladib (SB-480848)

N. catalogoS7520 Lotto:S752003

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Dati tecnici

Formula

C36H38F4N4O2S
Peso molecolare 666.77 Numero CAS 356057-34-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.97 mM)
Ethanol 100 mg/mL (149.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
1% DMSO 40%PEG300 5%Tween80 54%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.000mg/ml (1.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 540 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Darapladib è un inibitore reversibile della fosfolipasi A2 associata a lipoproteine (Lp-PLA2) con IC50 di 0,25 nM. Fase 3.
Target
Lp-PLA2
(Cell-free assay)
0.25 nM
In vitro

Durante l'ossidazione catalizzata dal rame dell'LDL umano, Darapladib previene la produzione di lyso-PtdCho con IC50 di 4 nM e la successiva chemiotassi dei monociti con IC50 di 4 nM.

In vivo

Nei conigli WHHL, Darapladib (30 mg/kg p.o.) mostra un'eccellente inibizione della Lp-PLA2 all'interno della placca aterosclerotica del 95%.

Questo composto, come inibitore della Lp-PLA2, riduce lo sviluppo dell'aterosclerosi coronarica avanzata nei suini diabetici e ipercolesterolemici (DMHC).

Nei suini DMHC, questo composto riduce la quantità di materiale IgG-immunopositivo che è fuoriuscito nel cervello e anche la densità dei neuroni contenenti Aβ42.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    WHHL rabbits

  • Dosaggi

    ~30 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12643913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18806801/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23388174/

Sellecks Darapladib (SB-480848) È stato citato da 11 Pubblicazioni

Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
A combined AI and cell biology approach surfaces targets and mechanistically distinct Inflammasome inhibitors [ iScience, 2024, 27(12):111404] PubMed: 39687021
Phospholipase PLA2G7 is complementary to GPX4 in mitigating punicic-acid-induced ferroptosis in prostate cancer cells [ iScience, 2024, 27(5):109774] PubMed: 38711443
Secreted Apoe rewires melanoma cell state vulnerability to ferroptosis [ Sci Adv, 2024, 10(42):eadp6164] PubMed: 39413195
The lipoprotein-associated phospholipase A2 inhibitor Darapladib sensitises cancer cells to ferroptosis by remodelling lipid metabolism [ Nat Commun, 2023, 14(1):5728] PubMed: 37714840
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Human peroxiredoxin 6 is essential for malaria parasites and provides a host-based drug target [ Cell Rep, 2022, 39(11):110923] PubMed: 35705035
Elevated dietary ω-6 polyunsaturated fatty acids induce reversible peripheral nerve dysfunction that exacerbates comorbid pain conditions [ Nat Metab, 2021, 3(6):762-773] PubMed: 34140694
The role of PLA2 enzymes in host cell cytosol uptake and blood stage growth of Plasmodium falciparum [ HAL OPEN SCIENCE, 2021, version 1] PubMed: None

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