Danicamtiv (MYK-491)

N. catalogoS9948 Lotto:S994801

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Dati tecnici

Formula

C16H20F3N5O4S
Peso molecolare 435.42 Numero CAS 1970972-74-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.350mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.725mg/ml (1.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Un nuovo attivatore della cardiac myosin che migliora la contrazione dei cardiomiociti, Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) è anche conosciuto con questa designazione.
Target
cardiac myosin
In vitro

Danicamtiv (MYK-491) mostra un'elevata permeabilità e nessun efflusso in una linea cellulare Caco-2, e i suoi percorsi metabolici in vitro includevano la scissione dell'ammide mediata da CYP, la N-demetilazione, così come l'apertura degli anelli isossazolico e piperidinico.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

Migliorando selettivamente l'attività dell'actomiosina cardiaca, l'unità molecolare generatrice di forza del sarcomero, Danicamtiv (MYK-491) prolunga la contrazione preservando il distacco actina-miosina, consentendo il rilassamento, e senza influenzare l'omeostasi del Ca2+.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
  • Linee cellulari

    Caco-2/TC7 cell lines, male human hepatocytes

  • Concentrazioni

    1 µM, 10 µM

  • Tempo di incubazione

    0, 2, 4, 6, 8, and 24 h

  • Metodo

    Incubations of plated human hepatocytes (1.4 million viable cells/mL, 0.2 mL, n = 2) with danicamtiv (MYK-491; 1 µM) are performed in a cell culture incubator (37 °C, 5% CO<sub>2</sub>, 95% humidity). Incubations are quenched with 200 µL of ACN containing 50 nM CBZ internal standard at incubation times 0, 2, 4, 6, 8, and 24 h. Supernatants are analysed by LC-MS/MS for the analysis of this compound from preclinical pharmacokinetic studies. Caco-2 cells are seeded on 96-well cell culture plates with PCF membrane filters and maintained for 21/25 days post-seeding with culture medium exchanged every 4th day. The bidirectional permeability (efflux) experiments are conducted on a TECAN automated liquid handling platform. It is examined at 1 and 10 μM, permeability controls are tested at 10 μM, and efflux controls are tested either at 2 μM or 1 μM in duplicate wells.
Studio sugli animali:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Modelli animali

    male beagle dogs

  • Dosaggi

    2–3 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o. , i. pl.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32558989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33078965/

Sellecks Danicamtiv (MYK-491) È stato citato da 2 Pubblicazioni

Danicamtiv reduces myosin's working stroke but enhances contraction by activating the thin filament [ bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617269] PubMed: 39416013
Effect of the Novel Myotrope Danicamtiv on Cross-Bridge Behavior in Human Myocardium [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(20):e030682] PubMed: 37804193

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