In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
10.000mg/ml
(25.67mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Dalcetrapib (JTT-705) è un inibitore di rhCETP con IC50 di 0,2 μM che aumenta il colesterolo HDL plasmatico. Questo composto è in Fase 3.
Target
rhCETP
0.2 μM
In vitro
Dalcetrapib (JTT-705) modula l'attività di CETP e induce un cambiamento conformazionale in CETP quando aggiunto al plasma umano. La formazione di pre-β-HDL indotta da CETP nel plasma umano è invariata da questo composto a ≤3 µM e aumentata a 10 µM. Aumenta statisticamente e significativamente la formazione di pre-β-HDL. Dalcetrapib raggiunge il 50% di inibizione dell'attività di CETP nel plasma umano a una concentrazione di 9 μM. Inoltre, inibisce l'attività di CETP dei mezzi in HepG2 in modo dose-dipendente.
In vivo
Il trattamento con Dalcetrapib (JTT-705) porta a significativi aumenti dei livelli di HDL-C. Nei criceti iniettati con macrofagi autologhi marcati con [3H]colesterolo, aumenta significativamente l'eliminazione fecale sia degli steroli neutri [3H] che degli acidi biliari [3H]. Questo composto aumenta anche il colesterolo HDL-[3H] plasmatico. Ha il 95% di inibizione dell'attività CETP nei conigli bianchi giapponesi maschi a una dose orale di 30 mg/kg. Quando somministrato a dosi orali di 30 mg/kg o 100 mg/kg una volta al giorno per 3 giorni a conigli bianchi giapponesi maschi, aumenta il livello di colesterolo HDL plasmatico rispettivamente del 27% e del 54%. Il trattamento con questo composto aumenta marcatamente i livelli sierici di HDL-C. Il rapporto HDL2-C/HDL3-C è significativamente più alto nei conigli trattati con Dalcetrapib rispetto ai conigli di controllo a 5 e 7 mesi, indicando che l'inibizione dell'attività di CETP da parte di esso modifica la distribuzione delle sottofrazioni di HDL e aumenta preferenzialmente i livelli di HDL2-C. Il suo trattamento aumenta l'attività della paraossanasi sierica e l'attività dell'acetilidrolasi del fattore attivante le piastrine associata a HDL, ma diminuisce la concentrazione plasmatica di lisofosfatidilcolina.
Inibizione del trasferimento di CE da HDL a LDL mediato da rhCETP e C13S CETP
La potenza inibitoria (IC50) di Dalcetrapib (JTT-705) per diminuire il trasferimento di CE da HDL a LDL da parte di rhCETP e C13S CETP viene misurata utilizzando un kit di saggio di prossimità a scintillazione. Brevemente, le particelle donatrici di HDL marcate con [3H]CE vengono incubate in presenza di proteine CETP purificate (concentrazione finale 0,5 µg/mL) e particelle accettrici di LDL biotinilate per 3 ore a 37 °C. Successivamente, vengono aggiunte perle di poliviniltoluene accoppiate a streptavidina contenenti cocktail di scintillazione liquido che si legano selettivamente al LDL biotinilato, e la quantità di molecole di [3H]CE trasferite al LDL viene misurata mediante conteggio β.
HepG2 cells are seeded in 6-well plates and cultured to 70–80% confluence. After being washed with PBS, the cells are incubated with growth medium and a different concentration (0 μM–30 μM) of Dalcetrapib (JTT-705), a chemical inhibitor dissolved in 2% DMSO, for 24 hours. Total RNA is used for RT-PCR.
Sellecks Dalcetrapib (JTT-705) È stato citato da 1 Pubblicazione
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism.
[ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62]
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