Dac51

N. catalogoS9876 Lotto:S987602

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Dati tecnici

Formula

C₂₀H₁₇Cl₂F₃N₄O₄

Peso molecolare

505.27

Numero CAS

2243944-92-3 (free base)

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (197.91 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione	Dac51 è un potente inibitore di FTO con una IC50 di 0,4 μM per l'inibizione della demetilazione di FTO.
In vitro	Dac51 può fungere da potente inibitore di FTO per smorzare la capacità glicolitica delle cellule tumorali inibendo la demetilazione mediata da FTO sui trascritti inclusi Jun e Cebpb.
In vivo	Dac51, un inibitore di FTO, produce forti effetti antitumorali mediati dalle cellule T e previene la recidiva tumorale aumentando l'infiltrazione di cellule T CD8+ nei tumori, in molteplici modelli di cancro in vivo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari B16-OVA cells, LLC cell line, LLC-zsGreen-OTIp cells, MC38 cell line Concentrazioni 1 μM, 5 μM Tempo di incubazione 48 h Metodo Cells are cultured in Dulbecco s modified Eagles medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 2 mM L-glutamine, 10 mM HEPES, and 1% non-essential amino acids at 37 ℃ 5% CO2. Cells are cultured with Dac51 (1 mM, 5mM) for 48 hr.Then cell growth is monitored by Trypan Blue staining. Apoptosis is analyzed through ﬂow cytometry. Cell total RNA is extracted for m6A dot blot assay.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali C57BL/6 mice inoculated with Fto-Kd or B16-OVA tumor cells, Rag2/ mice inoculated with B16-OVA cells Dosaggi 2 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
B16-OVA cells, LLC cell line, LLC-zsGreen-OTIp cells, MC38 cell line
Concentrazioni
1 μM, 5 μM
Tempo di incubazione
48 h
Metodo
Cells are cultured in Dulbecco s modified Eagles medium supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 2 mM L-glutamine, 10 mM HEPES, and 1% non-essential amino acids at 37 ℃ 5% CO2. Cells are cultured with Dac51 (1 mM, 5mM) for 48 hr.Then cell growth is monitored by Trypan Blue staining. Apoptosis is analyzed through ﬂow cytometry. Cell total RNA is extracted for m6A dot blot assay.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
C57BL/6 mice inoculated with Fto-Kd or B16-OVA tumor cells, Rag2/ mice inoculated with B16-OVA cells
Dosaggi
2 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33910046/

Sellecks Dac51 È stato citato da 3 Pubblicazioni

FTO-associated osteoclastogenesis promotes alveolar bone resorption in apical periodontitis male rat via the HK1/USP14/RANK pathway [ Nat Commun, 2025, 16(1):1519]	PubMed: 39934129
The Role of Fat Mass and Obesity-Associated (FTO) Gene in Non-Small Cell Lung Cancer Tumorigenicity and EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor Resistance [ Biomedicines, 2025, 13(7)1653]	PubMed: 40722726
The Functional Role and Regulatory Mechanism of FTO m6A RNA Demethylase in Human Uterine Leiomyosarcoma [ Int J Mol Sci, 2023, 24(9)7957]	PubMed: 37175660

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