Cyclo(RGDyK) TFA

N. catalogoS7844 Lotto:S784401

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Dati tecnici

Formula

C31H43F6N9O12
Peso molecolare 847.72 Numero CAS 250612-42-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (117.96 mM)
Water 100 mg/mL (117.96 mM)
Ethanol 20 mg/mL (23.59 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Cyclo(RGDyK) TFA è un sale formato dalla combinazione di Cyclo(RGDyK) e trifluoroacetato (TFA). È un inibitore efficace e selettivo dell'Integrin αvβ3 con un basso valore di IC50 (ad esempio, 20 nM). Questo composto è di grande importanza nel trattamento delle malattie cardiovascolari, dell'osteoporosi, dell'infiammazione e dei tumori.
Target
αVβ3 integrin
20 nM
In vitro Il Cyclo(RGDyK) TFA mostra un'elevata affinità e selettività per αVβ3 rispetto a αVβ5 e αIIbβ3. Queste micelle coniugate con il composto (TPM) hanno facilitato l'assorbimento cellulare specifico di DiI nelle cellule B16-F10 e negli HUVEC tramite endocitosi mediata da integrine rispetto a queste micelle prive di sostanze chimiche (NPM).
In vivo In topi apoE−/−, Cyclo(RGDyK) TFA (1 nmol, i.v.) inibisce l'aumento dell'espressione dell'integrina αVβ3 nell'intima dell'arteria carotide stenotica sinistra.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11216533/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233083/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(E, F) Inhibition of integrin pathway by integrin inhibitor Cyclo(RGDyK) (30 µM) eliminated the enhancement of ZC3H14 depletion on integrin pathway in HepG2 (E) and MHCC-97L (F) cells. NS, non-specific reactive band.

Dati da [ , , Carcinogenesis, 2018, doi:10.1093/carcin/bgy146 ]

Sellecks Cyclo(RGDyK) TFA È stato citato da 14 Pubblicazioni

Egfl6 promotes ovarian cancer progression by enhancing the immunosuppressive functions of tumor-associated myeloid cells [ J Clin Invest, 2024, e175147] PubMed: 39312740
Irisin prevents trabecular bone damage and tumor invasion in a mouse model of multiple myeloma [ JBMR Plus, 2024, 8(7):ziae066] PubMed: 38855797
Regulation of the integrin αVβ3- actin filaments axis in early osteogenic differentiation of human mesenchymal stem cells under cyclic tensile stress [ Cell Commun Signal, 2023, 10.1186/s12964-022-01027-7] PubMed: 37904190
Molecular signaling from microglia impacts macroglia autophagy and neurons survival in glaucoma [ iScience, 2023, 26(6):106839] PubMed: 37250793
Integrin αVβ3 Signaling in the Progression of Osteoarthritis Induced by Excessive Mechanical Stress [ Inflammation, 2023, 46(2):739-751] PubMed: 36480128
Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adh Migr, 2023, 17(1):1-14] PubMed: 36944577
Inhibition of Integrin αvβ3-FAK-MAPK signaling constrains the invasion of T-ALL cells [ Cell Adhesion & Migration, 2023, 17(1)] PubMed: None
Integrin α2 and β1 Cross-Communication with mTOR/AKT and the CDK-Cyclin Axis in Hepatocellular Carcinoma Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(10)2430] PubMed: 35626034
Renal protection induced by physical exercise may be mediated by the irisin/AMPK axis in diabetic nephropathy [ Sci Rep, 2022, 12(1):9062] PubMed: 35641586
Regulation of the integrin αVβ3- actin filaments axis in early osteogenesis of human fibroblasts under cyclic tensile stress [ Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):523] PubMed: 34620239

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