CVT-313

N. catalogoS6537 Lotto:S653703

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Dati tecnici

Formula

C20H28N6O3
Peso molecolare 400.47 Numero CAS 199986-75-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 80 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CVT-313 è un potente inibitore di CDK2 con una IC50 di 0,5 microM in vitro. Non ha alcun effetto su altre serina/treonina chinasi ATP-dipendenti non correlate.
Target
CDK2
(Cell-free assay)
0.5 μM
In vitro

Nelle cellule esposte a CVT-313, l'iperfosforilazione del prodotto del gene del retinoblastoma è inibita, e la progressione attraverso il ciclo cellulare viene arrestata al confine G1/S. La crescita delle cellule di topo, ratto e umane in coltura è anche inibita da questo composto con una IC50 per l'arresto della crescita che va da 1,25 a 20 µM. Questa sostanza chimica inibisce l'iperfosforilazione di Rb.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    MRC-5 cells

  • Concentrazioni

    12.5 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Rat carotid artery model of restenosis

  • Dosaggi

    0.025, 0.25, 0.75, 1.25 mg/kg

  • Somministrazione

    intraluminal

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9360999/

Sellecks CVT-313 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
The MYBL2-CCL2 axis promotes tumor progression and resistance to anti-PD-1 therapy in ovarian cancer by inducing immunosuppressive macrophages [ Cancer Cell Int, 2023, 10.1186/s12935-023-03079-2] PubMed: 37865750
The MYBL2-CCL2 axis promotes tumor progression and resistance to anti-PD-1 therapy in ovarian cancer by inducing immunosuppressive macrophages [ Cancer Cell Int, 2023, 23(1):248] PubMed: 37865750
Genetic impairment of succinate metabolism disrupts bioenergetic sensing in adrenal neuroendocrine cancer [ Cell Rep, 2022, 40(7):111218] PubMed: 35977518
Dbf4-Cdc7 (DDK) Inhibitor PHA-767491 Displays Potent Anti-Proliferative Effects via Crosstalk with the CDK2-RB-E2F Pathway [ Biomedicines, 2022, 10(8)2012] PubMed: 36009559
Genetic vulnerabilities upon inhibition of DNA damage response [ Nucleic Acids Res, 2021, gkab643] PubMed: 34320214
Non-metabolic function of MTHFD2 activates CDK2 in bladder cancer [ Cancer Sci, 2021, 112(12):4909-4919] PubMed: 34632667

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