CVT-11127

N. catalogoS4470 Lotto:S447001

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Dati tecnici

Formula

C25H23Cl2N5O3

Peso molecolare 512.39 Numero CAS 1018674-83-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (11.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CVT-11127 (FMK13918) è un inibitore della stearoil-CoA desaturasi-1 (SCD1). Questo composto riduce la sintesi lipidica e compromette la proliferazione bloccando la progressione del ciclo cellulare attraverso il confine G(1)/S e innescando la morte cellulare programmata.
Target
SCD1
In vitro

CVT-11127, un inibitore di SCD1, diminuisce l'espressione di SCD1, previene la crescita delle cellule co-mutanti STK11/KEAP1 e sensibilizza tali cellule all'induzione della ferroptosi.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]

  • Linee cellulari

    H358 isogenic clones (NTC, STK11KO, KEAP1KO, DKO)

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    3000 cells per well of the indicated genotype were plated in 96 well plates in triplicate for each drug dose. Cells were allowed to attach to the plate overnight in RPMI media supplemented with 10% FBS. Drug titrations were performed in full serum media in a separate 96 well plate with column 11 containing the highest dose of this compound, column 3 containing the lowest dose of this compound, and column 2 containing no drug. Outside wells were filled with PBS to avoid liquid precipitation. After cells were allowed to attached to the plate overnight, media was aspirated using a multi-channel aspirator, and replaced with drug media from the drug titration plates. Cells were inclubated at 37 degrees for 3–4 days as indicated. On the final day of drug treatment, media was once again aspirated using a multi-channel aspirator. Cells were washed 1× with PBS then fixed to the plate and stained with a solution of 0.5% crystal violet, 1% Methanol, and 1% Formaldehyde in PBS for 15 minutes at room temperature.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20613975/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7722473/

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