Curcumenol

N. catalogoS3874 Lotto:S387402

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Dati tecnici

Formula

C15H22O2

Peso molecolare 234.33 Numero CAS 19431-84-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (200.57 mM)
Ethanol 47 mg/mL (200.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

2.35mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Curcumenol, un sesquiterpene isolato dalla Curcuma zedoaria, è noto per possedere una varietà di valori salutistici e medicinali che includono neuroprotezione, attività antinfiammatorie, antitumorali ed epatoprotettive. Inibisce l'attivazione di NF-κB sopprimendo la traslocazione nucleare della subunità NF-κB p65 e bloccando la fosforilazione e la degradazione di IκBα.
Target
NF-κB CYP3A4
12.6 μM
In vitro Il Curcumenol diminuisce marcatamente la produzione di ossido nitrico (NO) indotta da LPS, le citochine pro-infiammatorie [(IL-6) e (TNF-α)] e l'espressione delle proteine pro-infiammatorie, iNOS e COX-2. Questo composto ha anche dimostrato di esibire proprietà epatoprotettive. Può sopprimere l'attività di NF-κB indotta da LPS inibendo la fosforilazione di Akt. Il suo trattamento inibisce significativamente la fosforilazione di p38 MAPK indotta da LPS ma non JNK ed ERK. L'attività del CYP3A4 è fortemente inibita da questa sostanza chimica con un valore IC50 di 12,6 ± 1,3 μM. L'analisi cinetica mostra che inibisce competitivamente l'attività di 6β-idrossilazione del testosterone (CYP3A4) con un Ki di 10,8 μM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    BV-2 cell line

  • Concentrazioni

    2.5–20 μM

  • Tempo di incubazione

    2 h

  • Metodo

    BV-2 cells are seeded into a sterile flat bottom 96-well plate. The cells are then allowed to adhere overnight. The cells are pretreated with various concentrations of this compound for 2 h followed by LPS exposure (0.4 μg/mL) for 12 h to 24 h.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26301513/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20148399/

Sellecks Curcumenol È stato citato da 3 Pubblicazioni

Curcumenol Mitigates the Inflammation and Ameliorates the Catabolism Status of the Intervertebral Discs In Vivo and In Vitro via Inhibiting the TNFα/NFκB Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:905966] PubMed: 35795557
An Antioxidant Sesquiterpene Inhibits Osteoclastogenesis Via Blocking IPMK/TRAF6 and Counteracts OVX-Induced Osteoporosis in Mice [ J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4328] PubMed: 33956362
Curcumenol mitigates chondrocyte inflammation by inhibiting the NF‑κB and MAPK pathways, and ameliorates DMM‑induced OA in mice [ Int J Mol Med, 2021, 48(4)192] PubMed: 34435650

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