CPYPP

N. catalogoS0899 Lotto:S089901

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Dati tecnici

Formula

C18H13ClN2O2

Peso molecolare 324.76 Numero CAS 310460-39-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

1.650mg/ml (5.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

3.250mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CPYPP un inibitore di dedicator of cytokinesis 2 (DOCK2). Questo composto inibisce l'attività del fattore di scambio di nucleotidi guaninici (GEF) di DOCK2DHR-2 per Rac1 in modo dose-dipendente con un IC50 di 22,8 M. Inibisce anche DOCK180, DOCK5 e in misura minore DOCK9.
Target
DOCK2DHR-2
(Cell-free assay)
22.8 μM
In vitro

CPYPP, un inibitore a piccola molecola di DOCK2, si lega al dominio DHR-2 di questo composto in modo reversibile e ne inibisce l'attività catalitica, e blocca l'attivazione di Rac mediata sia dal recettore delle chemochine che dal recettore degli antigeni, con conseguente marcata riduzione della risposta chemiotattica e dell'attivazione delle cellule T nei linfociti.

In vivo

L'iniezione intraperitoneale di CPYPP 1 ora prima del trasferimento adottivo riduce la percentuale di cellule T migrate a <25% del livello di controllo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    HEK293T cells

  • Concentrazioni

    100 µM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Before assays, cells were stimulated with CCL21 (1 µg/ml), CXCL13 (1 µg/ml),  anti-CD3ε antibody (145-2c11; 10 µg/ml) followed by crosslinking with antihamster IgG (10 µg/ml), or CpG-A (3 µM). Aliquots of the cell extracts were kept for total lysate controls, and the remaining extracts were incubated with GST-fusion Rac-binding domain of PAK1 at 4 ℃ for 60 min. The bound proteins and the same amounts of total lysates were analyzed by SDSPAGE, and blots were probed with anti-Rac antibody.

Studio sugli animali:

[1]

  • Modelli animali

    C57BL/6 mice transferred with spleen cells from DOCK-GFP knock-in mice

  • Dosaggi

    100 µL (i.p.) or 50 µL (i.v.)

  • Somministrazione

    i.p., i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22520755/

Sellecks CPYPP È stato citato da 1 Pubblicazione

DOCK2 and phosphoinositide-3 kinase δ mediate two complementary signaling pathways for CXCR5-dependent B cell migration [ Front Immunol, 2022, 13:982383] PubMed: 36341455

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