In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
CPI-637 è un inibitore selettivo e attivo sulle cellule del bromodominio CBP/EP300 benzodiazepinonico con valori di IC50 di 0,03 μM e 0,051 μM per CBP ed EP300 rispettivamente nel saggio TR-FRET. È altamente selettivo contro altri bromodomini, mostrando un'attività biochimica sostanziale solo contro BRD9.
Target
CBP (Cell-free assay)
EP300 (Cell-free assay)
0.03 μM
0.051 μM
In vitro
CPI-637 inibisce l'espressione di MYC nelle cellule AMO-1 (EC50=0,60 μM).
AMO-1 cells (DSMZ) were plated at 20,000 cells/well in 96-well plates in Iscove's Modified Dulbecco's Medium supplemented with 10% fetal calf serum. Cells were treated for 6 h with a dose titration of CPI-637 starting from a 5 µM top concentration. After 6 h, cells were lysed and processed for QuantiGene Plex expression analysis and data were collected on a MAGPIX multiplex Luminex instrument.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27190605/
Sellecks CPI-637 È stato citato da 2 Pubblicazioni
P300 Interacted With N-Myc and Regulated Its Protein Stability via Altering Its Post-Translational Modifications in Neuroblastoma
[ Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504]
Y08197 is a novel and selective CBP/EP300 bromodomain inhibitor for the treatment of prostate cancer.
[ Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5]
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